2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. CaMK

CaMK (钙调蛋白激酶)

Calmodulin-dependent protein kinases; Calmodulin-dependent kinases

The Ca2+/calmodulin-dependent kinase (CaMK) family has been recognized as a key mediator in living organisms and various biological processes.

CaMK II is a multifunctional cytoplasmic calcium and calmodulin-dependent protein kinase that phosphorylates and alters the function of a variety of substrates. The CaMK II pathway has been found to regulate the RANKL-induced osteoclast formation via the cAMP-response element binding protein (CREB) pathway.

Among many signaling pathways of proliferation, intracellular calciumol/L has been extensively demonstrated to be very important. In cytoplasm, calciumol/L binds to calmodulin, and then activates the CaMKs which are a family of structurally related serine/threonine protein kinases including CaMKI-IV. CaMKII, a multi functional protein kinase, is ubiquitously involved in many physiological processes including control of cell cycle, apoptosis, gene expression, and neurotransmission.

CaMK 亚型特异性产品:

CaMK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15465
    KN-93 Inhibitor 99.42%
    KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
    KN-93
  • HY-19805
    STO-609 Inhibitor 98.13%
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
    STO-609
  • HY-15465B
    KN-93 phosphate Inhibitor 99.67%
    KN-93 是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
    KN-93 phosphate
  • HY-N6732
    K-252a Inhibitor 99.45%
    K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
    K-252a
  • HY-13290
    KN-62 Inhibitor 99.45%
    KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
    KN-62
  • HY-176149
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 Inhibitor
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1
  • HY-173117
    RA306 Inhibitor
    RA306 是一种口服有效的 CAMK2 抑制剂。RA306 能够阻断 PEAK1/CAMK2 信号通路。RA306 可抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，具有抗肿瘤的活性。此外，RA306 能改善小鼠扩张型心肌病，可用于心脏疾病的研究。
    RA306
  • HY-W170020
    PTCA Ligand 99.72%
    PTCA 是一种有效的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II α (CaMKIIα)) 配体，其 pKi 值为 7.2。
    PTCA
  • HY-110096
    A-484954 Inhibitor 99.34%
    A-484954 是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂，其 IC50 值为 280 nM。
    A-484954
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪

    		Inhibitor 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine dihydrochloride
  • HY-108599
    DCP-LA Activator ≥98.0%
    DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
    DCP-LA
  • HY-116522
    AR420626 Activator 98.29%
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-100576
    NH125 Inhibitor 99.63%
    NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂，能够诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。
    NH125
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1 Inhibitor 98.63%
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂，IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
    CaMKII-IN-1
  • HY-148913
    CS587 Inhibitor 98.18%
    CS587 是 CaMK1D 的特异性抑制剂，在 10 μM 时具有神经细胞毒性。CS587 可调节神经元细胞对 Aβ 寡聚体毒性的敏感性。
    CS587
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride Inhibitor 99.64%
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
    KN-93 hydrochloride
  • HY-P1029
    MLCK inhibitor peptide 18

    MLCK抑制肽18

    		Inhibitor 98.04%
    MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂，IC50 值为 50 nM，同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
    MLCK inhibitor peptide 18
  • HY-117684
    Cabamiquine Inhibitor 99.93%
    Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
    Cabamiquine
  • HY-137506
    XST-14 Inhibitor 99.26%
    XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
    XST-14
  • HY-N0721
    Neoandrographolide

    新穿心莲内酯

    		Inhibitor 99.65%
    Neoandrographolide 是从穿心莲中分离到的二萜类化合物。Neoandrographolide 通过抑制 MAPK/NF-κB/PI3K/AKT/GSK3β/PPAR/CAMK 信号通路，抑制破骨细胞分化和骨吸收。Neoandrographolide 抑制大鼠胚胎心室肌细胞凋亡 (apoptosis)。Neoandrographolide 抑制 iNOS 活性和 ROS 的生成，激活 eNOS，具有抗炎和降血脂作用。
    Neoandrographolide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CaMK Isoform Comparison

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