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ATM/ATR

ATM/ATR are members of the PI-3 family of serine-threonine kinases and function as essential links between the sensors and effectors of the DNA damage response. The roles of ATM and ATR partially overlap and are cooperative; however they are also known to play distinct roles in protecting the cell from DNA damage. ATM is mostly responsible for sending signals from DSBs (double-strand breaks) induced by ionizing radiation while the closely related ATR responds to UV damage or stalled replication forks. ATM and ATR are known to phosphorylate common as well as specific substrates to activate checkpoint signaling. The G1, S, and G2 cell cycle checkpoints are primarily regulated by the ATM (ataxia telangiectasia, mutated) and ATR (ATM and Rad3-related) protein kinases.

Ataxia telangiectasia mutated (11)
产品名称 目录号 简述
AZ20 HY-15557

AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。

AZD0156 HY-100016

AZD0156 是一种有效的,可口服的,选择性的 ATM kinase 抑制剂,常用于癌症治疗。

AZD6738 HY-19323

AZD6738是有效地ATR激酶抑制剂,IC50值为1 nM。

CGK733 HY-15520

CGK733是ATM/ATR选择性抑制剂,IC50为200 nM。

CP-466722 HY-11002

CP-466722是快速可逆的ATM激酶抑制剂。

ETP-46464 HY-15521

ETP-46464是可渗透入细胞的多靶点抑制剂,对mTOR,ATR,DNA-PK,PI3-Kα和ATM的IC50分别为0.6,14,36,170和545 nM。

KU-55933 HY-12016

KU-55933 是一种有效的 ATM 抑制剂,IC50Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。

KU-60019 HY-12061

KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。

VE-821 HY-14731

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

VE-822 HY-13902

VE-822 是一种 ATR 抑制剂,Ki值 <0.2 nM,也抑制 ATMKi 为 34 nM。

Wortmannin HY-10197

Wortmannin 是一种多靶点抑制剂,能够抑制 PI3KMLCK 的活性,IC50 值分别为 3 nM 和 170 nM。

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