1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. CRFR

CRFR (促肾上腺皮质激素释放因子受体)

Corticotropin-releasing Factor Receptor; CRHR

CRFR(促皮质素释放因子受体,CRHR)属于 G 偶联受体超家族。已发现两种受体亚型,即 CRF1 受体和 CRF2 受体,以及两种受体亚型的多种剪接变体。CRF 本身对 CRF1 受体具有更大的亲和力,而尿皮质素 1 (Ucn 1) 与两种受体均具有高亲和力,Ucn 2 和 Ucn 3 均优先与 CRF2 受体结合。

两种 CRF 受体亚型由不同的基因编码,这些基因表现出不同的替代性前 mRNA 剪接模式,从而导致源自部分或全部外显子缺失或插入的多种变体。对于描述的九种人类 CRF1 变体 CRF1a-i,CRF1a 是主要的野生型功能性受体,而其他同工型可能调节 CRF 信号传导。对于 CRF2,已在人类中描述了三种功能性活性剪接变体,CRF2a-c

The CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor, CRHR) belongs to the G-coupled receptor superfamily. Two receptor subtypes, CRF1 receptor and CRF2 receptor, and several splice variants for both receptor subtypes have been discovered. CRF itself has a greater affinity for CRF1 receptors while urocortin 1 (Ucn 1) binds with high affinity to both receptors and Ucn 2 and Ucn 3 both preferentially bind to CRF2 receptors.

Two CRF receptor subtypes are encoded by distinct genes which exhibit diverse alternative pre-mRNA splicing patterns resulting in multiple variants derived from partial or total exon deletions or insertions. With regard to the nine human CRF1 variants, CRF1a-i, described, CRF1a being the main wild type functional receptor while the other isoforms may modulate CRF signaling. For the CRF2, three functionally active splice variants, CRF2a-c, have been described in humans.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103377
    Antalarmin hydrochloride Antagonist 99.87%
    Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
    Antalarmin hydrochloride
  • HY-P0060
    Tetracosactide

    替可克肽

    99.91%
    Tetracosactide (Tetracosactrin) 是一种肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类似物。Tetracosactide 是黑皮质素-4 受体 (MC4R) 的激动剂,可激活人类 MC4REC50 为 0.65 nM。Tetracosactide 可以刺激肾上腺释放皮质类固醇,如皮质醇。Tetracosactide 目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的研究。
    Tetracosactide
  • HY-14127
    R121919 Antagonist 99.66%
    R121919 (NBI30775) 是一种高效的,选择性的 CRF1R 拮抗剂,Ki 值为 2 至 5 nM。R121919 具有抗抑郁和抗焦虑作用。R121919 可缓解大鼠的防御性戒断。
    R121919
  • HY-P1295
    Urocortin, human Agonist 99.12%
    Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽,为选择性的 CRF2 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF 和 mCRFKi 值分别为 0.4,0.3 和 0.5 nM。
    Urocortin, human
  • HY-135542
    NBI-27914 Antagonist 99.94%
    NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
    NBI-27914
  • HY-P0086
    Corticotropin-releasing factor (human)

    促肾上腺皮质激素释放因子 (人)

    98.44%
    Corticotropin-releasing factor human (Human CRF) 能够刺激垂体前叶的促肾上腺皮质激素的合成和分泌。
    Corticotropin-releasing factor (human)
  • HY-113603S
    Tildacerfont-d8
    Tildacerfont-d8 (SPR001-d8) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
    Tildacerfont-d<sub>8</sub>
  • HY-139035
    CRHR1 antagonist 1 Antagonist
    CRHR1 antagonist 1 (compound 10a) 是一种非肽类的促肾上腺皮质激素释放激素 I 类受体 (CRHR1) 拮抗剂。CRHR1 antagonist 1 可用于精神疾病研究。
    CRHR1 antagonist 1
  • HY-P1533A
    CRF, bovine TFA Agonist 98.10%
    CRF, bovine (TFA) 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为 3.52 nM。
    CRF, bovine TFA
  • HY-14875
    Verucerfont Antagonist 99.93%
    Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1,>1000 和 >1000 nM。
    Verucerfont
  • HY-P1858A
    Urocortin III, mouse TFA Activator
    Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。
    Urocortin III, mouse TFA
  • HY-124475
    Antalarmin Antagonist 99.95%
    Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂,其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
    Antalarmin
  • HY-P2287
    Cortagine Agonist 99.53%
    Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂,对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    Cortagine
  • HY-P0257
    Astressin Antagonist 98.93%
    Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。
    Astressin
  • HY-P1107A
    Antisauvagine-30 TFA Antagonist 98.10%
    Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
    Antisauvagine-30 TFA
  • HY-12127
    Pexacerfont Antagonist 99.97%
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
    Pexacerfont
  • HY-P1368A
    Stressin I TFA Agonist 98.38%
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I TFA
  • HY-P1298A
    Sauvagine TFA Agonist 98.76%
    Sauvagine TFA,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine TFA 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine TFA 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
    Sauvagine TFA
  • HY-14130
    CP 376395 Antagonist 99.68%
    CP 376395 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395
  • HY-P2847
    Urocortin II, mouse Agonist 98.63%
    Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2CRFR1Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKACa2+/CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
    Urocortin II, mouse

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