1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. CRFR

CRFR (促肾上腺皮质激素释放因子受体)

Corticotropin-releasing Factor Receptor; CRHR

The CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor, CRHR) belongs to the G-coupled receptor superfamily. Two receptor subtypes, CRF1 receptor and CRF2 receptor, and several splice variants for both receptor subtypes have been discovered. CRF itself has a greater affinity for CRF1 receptors while urocortin 1 (Ucn 1) binds with high affinity to both receptors and Ucn 2 and Ucn 3 both preferentially bind to CRF2 receptors.

Two CRF receptor subtypes are encoded by distinct genes which exhibit diverse alternative pre-mRNA splicing patterns resulting in multiple variants derived from partial or total exon deletions or insertions. With regard to the nine human CRF1 variants, CRF1a-i, described, CRF1a being the main wild type functional receptor while the other isoforms may modulate CRF signaling. For the CRF2, three functionally active splice variants, CRF2a-c, have been described in humans.

CRFR 相关产品 (53):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14127
    R121919 Antagonist 99.53%
    R121919 (NBI30775) 是一种高效的,选择性的 CRF1R 拮抗剂,Ki 值为 2 至 5 nM。R121919 具有抗抑郁和抗焦虑作用。R121919 可缓解大鼠的防御性戒断。
    R121919
  • HY-103377
    Antalarmin hydrochloride Antagonist 99.87%
    Antalarmin (hydrochloride) 是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
    Antalarmin hydrochloride
  • HY-14875
    Verucerfont Antagonist 99.51%
    Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1,>1000 和 >1000 nM。
    Verucerfont
  • HY-P1533A
    CRF, bovine TFA Agonist
    CRF, bovine (TFA) 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为 3.52 nM。
    CRF, bovine TFA
  • HY-135542
    NBI-27914 Antagonist 99.82%
    NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
    NBI-27914
  • HY-P3684A
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA Agonist 99.71%
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA
  • HY-P1368A
    Stressin I TFA Agonist 98.38%
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I TFA
  • HY-P1368
    Stressin I Agonist
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I
  • HY-P1858A
    Urocortin III, mouse TFA Activator
    Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。
    Urocortin III, mouse TFA
  • HY-P1295
    Urocortin, human Agonist 98.98%
    Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽,为选择性的 CRF2 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF 和 mCRFKi 值分别为 0.4,0.3 和 0.5 nM。
    Urocortin, human
  • HY-P2287
    Cortagine Agonist 99.29%
    Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂,对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    Cortagine
  • HY-12127
    Pexacerfont Antagonist 99.97%
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
    Pexacerfont
  • HY-P1107A
    Antisauvagine-30 TFA Antagonist 98.10%
    Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
    Antisauvagine-30 TFA
  • HY-14130
    CP 376395 Antagonist 99.68%
    CP 376395 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395
  • HY-12131
    DMP 696 Antagonist 99.03%
    DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,常用于焦虑和抑郁症的研究。
    DMP 696
  • HY-P1294
    α-Helical CRF(9-41) Modulator 99.74%
    α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
    α-Helical CRF(9-41)
  • HY-113603
    Tildacerfont Inhibitor 98.25%
    Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
    Tildacerfont
  • HY-P1542
    Urotensin I

    硬骨鱼紧张肽I

    Agonist
    Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF 和 mCRF 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
    Urotensin I
  • HY-124475
    Antalarmin Antagonist 98.29%
    Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂,其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
    Antalarmin
  • HY-103376
    NBI-27914 hydrochloride Antagonist
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂,其Ki 值 1.7 nM。
    NBI-27914 hydrochloride