1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
  3. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100523
    ML385 Inhibitor 99.96%
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。
    ML385
  • HY-16561
    Resveratrol

    白藜芦醇

    Activator 99.94%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    Activator 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin
  • HY-112675
    4-Octyl itaconate

    4-辛基衣康酸

    Activator 99.98%
    4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2
    4-Octyl itaconate
  • HY-13755
    Sulforaphane

    萝卜硫素

    Activator 99.75%
    Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2 ,并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。
    Sulforaphane
  • HY-119678
    Fortunellin

    金柑苷

    Activator
    Fortunellin 是一种黄酮类化合物,可以从金橘 (Fortunella margarita) 的果实中分离出来。Fortunellin 对小鼠的毒性很小,并能抑制 LPS 诱导的 H9C2 细胞炎症和 ROS 生成。Fortunellin 通过增强 AMPK/Nrf2 通路来防止果糖诱导的炎症和氧化应激。Fortunellin 可用于糖尿病心肌病研究。
    Fortunellin
  • HY-N1913A
    Danshensu sodium

    丹参素钠盐

    Activator
    Danshensu (Dan shen suan A) sodium 是一种具有口服活性的酚类化合物,可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu sodium 可减少活性氧 (ROS) 的产生,上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu sodium 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性,EC50 为 0.97 μM。Danshensu sodium 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用,具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
    Danshensu sodium
  • HY-P5909
    Keap1-Nrf2 probe
    Keap1-Nrf2 probe 是一种 Keap1-Nrf2 荧光探针。
    Keap1-Nrf2 probe
  • HY-100489
    TBHQ

    特丁基对苯二酚

    Activator 99.88%
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
    TBHQ
  • HY-N0162
    Luteolin

    木犀草素

    Inhibitor 99.01%
    Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物,也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate

    富马酸二甲酯

    Activator 99.91%
    Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
    Dimethyl fumarate
  • HY-12212
    Omaveloxolone Activator 99.52%
    Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
    Omaveloxolone
  • HY-13324
    Bardoxolone methyl

    甲基巴多索隆

    Activator 99.65%
    Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
    Bardoxolone methyl
  • HY-101140
    KI696 Inhibitor 99.26%
    KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
    KI696
  • HY-19543
    Brusatol

    鸦胆子苦醇

    Inhibitor 99.89%
    Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
    Brusatol
  • HY-17376
    Ezetimibe

    依泽替米贝

    Activator 99.72%
    Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe
  • HY-14909
    Bardoxolone

    巴多索隆

    Activator 99.14%
    Bardoxolone (CDDO) 是一种新型核调节因子 (Nrf-2) 激活剂,可用于慢性肾病的研究。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。
    Bardoxolone
  • HY-N0326
    L-Methionine

    L-蛋氨酸

    Activator 99.60%
    L-Methionine 是一种具有口服活性的 Methionine 的 L-异构体,Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂,作为肝脏保护剂。L-Methionine 可抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。L-Methionine 具有抗肿瘤和抗氧化活性。
    L-Methionine
  • HY-N1914
    Ergothioneine

    麦角硫因

    Inhibitor 99.99%
    Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPKAkt 的特异性抑制剂,在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine
  • HY-12519
    Oltipraz

    奥替普拉

    Activator 99.74%
    Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种