1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. Kinesin

Kinesin (驱动蛋白)

驱动蛋白 (Kinesin) 是利用 ATP 水解能量沿微管丝表面移动或破坏微管丝稳定性的分子马达家族。驱动蛋白马达蛋白家族由 14 个不同的亚类和 45 种人类驱动蛋白组成。大量此类蛋白质或其直系同源物已被证明在有丝分裂和减数分裂细胞周期中都具有基本功能。驱动蛋白还可以根据其马达域的位置分为三类:N 端、C 端和内部驱动蛋白。传统驱动蛋白以二聚体的形式运作,以协调、手拉手的方式沿微管原丝行走。

驱动蛋白在染色体分离、微管动力学、纺锤体形成、胞质分裂和细胞周期进展中发挥重要作用。驱动蛋白在疾病中的作用通常涉及细胞成分的运输缺陷、病原体的运输或细胞分裂。

Kinesins are a family of molecular motors that use the energy of ATP hydrolysis to move along the surface of, or destabilize, microtubule filaments. The kinesin motor protein family consists of 14 distinct subclasses and 45 kinesin proteins in humans. A large number of these proteins, or their orthologues, have been shown to possess essential function(s) in both the mitotic and the meiotic cell cycle. Kinesins also can be classified into three groups based on the position of their motor domains: N-terminal, C-terminal and internal kinesins. Conventional kinesin operates as a dimer, walking in a co-ordinated, hand-over-hand fashion along a microtubule protofilament.

Kinesins have important roles in chromosome separation, microtubule dynamics, spindle formation, cytokinesis and cell cycle progression. Roles of kinesins in diseases typically involve defective transport of cell components, transport of pathogens, or cell division.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-132840
    Sovilnesib Inhibitor 99.90%
    Sovilnesib (AMG 650) 是一种口服有效的 kinesin-like protein KIF18A 抑制剂,其 IC50 值为 0.071 μM。Sovilnesib 可用于癌症研究。
    Sovilnesib
  • HY-50759
    Ispinesib

    伊斯平斯

    Inhibitor 99.62%
    Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。
    Ispinesib
  • HY-101071A
    Monastrol Inhibitor 99.89%
    Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂,IC50 值为 14 μM。
    Monastrol
  • HY-15187
    Filanesib Inhibitor 99.59%
    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
    Filanesib
  • HY-10299
    GSK-923295 Inhibitor 99.82%
    GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
    GSK-923295
  • HY-164979
    KIF18A-IN-15 Inhibitor
    KIF18A-IN-15 (Compound Example 36) 是一种 KIF18A 抑制剂,有两种形式,EX36-A 及其对映体 EX36-B,IC50 均为 0.01-0.1 μM。EX36-A 和 EX36-B 抑制 OVCAR-3 细胞活力,IC50 分别为 0.01-0.1 μM 和 0-0.01 μM。KIF18A-IN-15 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
    KIF18A-IN-15
  • HY-162110A
    (S)-AM-9022 Control 99.88%
    (S)-AM-9022 是 AM-9022 (HY-162110) 的 S-对映体。AM-9022 是一种具有口服活性且有效的选择性 KIF18A 抑制剂,能够用于癌症的研究。
    (S)-AM-9022
  • HY-168727
    KSP ligand 1
    KSP ligand 1 是一种靶向 KSP (Kinesin) 的蛋白配体,可用于合成 PROTAC KSP-IN-1 (HY-168725) 进行癌症研究。
    KSP ligand 1
  • HY-12241
    AZ82 Inhibitor 99.86%
    AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
    AZ82
  • HY-W011102
    S-Trityl-L-cysteine Inhibitor 99.10%
    S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂,抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
    S-Trityl-L-cysteine
  • HY-12069
    SB-743921 hydrochloride Inhibitor 99.76%
    SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
    SB-743921 hydrochloride
  • HY-14846
    Litronesib Inhibitor 99.59%
    Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
    Litronesib
  • HY-101298
    Paprotrain Inhibitor 99.87%
    Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
    Paprotrain
  • HY-153065
    KIF18A-IN-6 Inhibitor 98.39%
    KIF18A-IN-6 (Compound 134) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,IC50 为 0.016 μM。
    KIF18A-IN-6
  • HY-101770
    BTB-1 Inhibitor 99.91%
    BTB-1是有效,选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A的抑制剂,IC50值为1.69 μM。
    BTB-1
  • HY-19944
    Dimethylenastron Inhibitor 98.07%
    Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。
    Dimethylenastron
  • HY-15857
    CW-069 Inhibitor 99.37%
    CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。
    CW-069
  • HY-144894
    AM-5308 Inhibitor 99.15%
    AM-5308 是 KIF18A 的抑制剂 (IC50=47 nM),可抑制 KIF18A 介导的微管 ATP 酶活性。AM-5308 可激活有丝分裂检查点,调节细胞分裂过程,包括染色体分离和纺锤体组装。AM-5308 具有抗肿瘤活性。
    AM-5308
  • HY-15000
    EMD534085 Inhibitor 99.55%
    EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。
    EMD534085
  • HY-153066
    VLS-1272 Inhibitor 98.09%
    VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis)。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
    VLS-1272
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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