2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. LXR

LXR (肝X受体)

Liver X receptor

LXR（肝脏 X 受体 α 和 β）是核激素受体超家族的配体激活转录因子成员。LXR 是氧固醇激活的转录因子，可上调一组基因，这些基因共同促进细胞和体内过量胆固醇的协调调动。与其他核受体一样，LXR 具有抗炎作用，可抑制核因子 κB、激活蛋白 1 和其他转录因子对促炎基因的信号依赖性诱导。

LXRα 主要表达于某些组织，包括肝脏、肾脏、巨噬细胞和脂肪组织。然而，LXRβ 则普遍表达。激活 LXRα（主要在肝脏中表达）会导致高甘油三酯生成，越来越多的证据表明，选择性 LXRβ 激动剂可以减少这种副作用。

LXRs (Liver X Receptor α and β) are members of the nuclear hormone receptor superfamily of ligand-activated transcription factors. LXRs are oxysterol-activated transcription factors that upregulate a suite of genes that together promote coordinated mobilization of excess cholesterol from cells and from the body. The LXRs, like other nuclear receptors, are anti-inflammatory, inhibiting signal-dependent induction of pro-inflammatory genes by nuclear factor-κB, activating protein-1, and other transcription factors.

LXRα is expressed predominately in some tissues, including the liver, kidney, macrophages, and adipose tissue. However, LXRβ is ubiquitously expressed. Activating LXRα (mainly expressed in liver) results in high triglyceride production, and growing evidence suggests that selective LXRβ agonists can reduce this side effect.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10627A
    GW3965 hydrochloride Agonist 99.96%
    GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂，对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。
    GW3965 hydrochloride
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.93%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-108688
    GSK2033 Antagonist 99.37%
    GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
    GSK2033
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol

    27-羟基胆固醇

    		Agonist 99.74%
    27-Hydroxycholesterol (27-OHC) 是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
    27-Hydroxycholesterol
  • HY-10629
    LXR-623 Agonist 99.95%
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
    LXR-623
  • HY-W414823
    24,25-Epoxycholesterol Agonist
    24,25-Epoxycholesterol 是肝脏 X 受体的氧固醇激动剂，可抑制肝细胞中 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 的活性。24,25-Epoxycholesterol 可在肝脏中调节胆固醇的新陈代谢。
    24,25-Epoxycholesterol
  • HY-173393
    LXRα agonist 1 Agonist
    LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50: 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50: 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD)，促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用，在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
    LXRα agonist 1
  • HY-173230
    ABCA1 inducer 2 Activator
    ABCA1 inducer 2 是一种非促脂性 ABCA1 诱导剂。ABCA1 inducer 2 通过靶向 LXR 通路上调 ABCA1 的表达，可减少 ox-LDL 诱导的脂质蓄积，从而抑制泡沫细胞形成。ABCA1 inducer 2 具有抗动脉粥样硬化潜力。
    ABCA1 inducer 2
  • HY-16972
    SR9243 Antagonist 98.88%
    SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
    SR9243
  • HY-N0835
    (20S)-Protopanaxatriol

    20 (S)-原人参三醇

    		Inhibitor 99.91%
    (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。
    (20S)-Protopanaxatriol
  • HY-N0246
    Saikosaponin A

    柴胡皂苷 A

    		Activator 99.31%
    Saikosaponin A 是柴胡中的主要活性成分，能够在早期动脉粥样硬化中调节脂质代谢、促进胆固醇外流。此外，Saikosaponin A 也可能作为潜在的过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPAR-γ) 激动剂，显著促进 PPAR-γ 的表达。Saikosaponin A 可用于高脂血症胰腺炎的研究。
    Saikosaponin A
  • HY-N2370
    24-Hydroxycholesterol

    24-羟基胆固醇

    		Activator 99.90%
    24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
    24-Hydroxycholesterol
  • HY-N1178
    Taraxasterol

    蒲公英甾醇

    		99.41%
    Taraxasterol 是从Taraxacum mongolicum 中分离得到的五环三萜类化合物。Taraxasterol 是 LXRα 激活剂，具有代谢物和抗炎的作用。Taraxasterol 可用于免疫炎症疾病领域研究。
    Taraxasterol
  • HY-111498A
    RGX-104 Agonist 99.97%
    RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    RGX-104
  • HY-113224
    Desmosterol

    胆固醇EP杂质B (Desmosterol)

    		Activator 99.84%
    Desmosterol 是一种类似胆固醇的分子。在胆固醇生物合成的 Bloch 途径中，Desmosterol 是胆固醇的直接前体。Desmosterol 作为内源性代谢物，用于研究胆固醇代谢。Desmosterol 是一种 LXR 激活剂和 SREBP 抑制剂，可抑制巨噬细胞炎症小体活化并防止血管炎症和动脉粥样硬化。Desmosterol 减少会促进巨噬细胞线粒体活性氧 (ROS) 的产生和 NLRP3 的 pyrin 结构域依赖性炎症小体激活。Desmosterol 有望用于炎症、代谢、心血管疾病的研究。
    Desmosterol
  • HY-129098
    DMHCA Agonist 99.91%
    DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
    DMHCA
  • HY-101442
    SR9238 Antagonist 99.89%
    SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
    SR9238
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol Agonist 99.55%
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
    24(S)-Hydroxycholesterol
  • HY-18282
    AZ876 Agonist 99.77%
    AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β) 的激动剂 (Ki=0.007 μM [LXRα，人]，0.011 μM [LXRβ，人]。AZ876 诱导 ABCA1、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究，如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
    AZ876
  • HY-123402
    GSK3987 Agonist 99.19%
    GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
    GSK3987
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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