2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. LXR

LXR (肝X受体)

Liver X receptor

LXRs (Liver X Receptor α and β) are members of the nuclear hormone receptor superfamily of ligand-activated transcription factors. LXRs are oxysterol-activated transcription factors that upregulate a suite of genes that together promote coordinated mobilization of excess cholesterol from cells and from the body. The LXRs, like other nuclear receptors, are anti-inflammatory, inhibiting signal-dependent induction of pro-inflammatory genes by nuclear factor-κB, activating protein-1, and other transcription factors.

LXRα is expressed predominately in some tissues, including the liver, kidney, macrophages, and adipose tissue. However, LXRβ is ubiquitously expressed. Activating LXRα (mainly expressed in liver) results in high triglyceride production, and growing evidence suggests that selective LXRβ agonists can reduce this side effect.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.89%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-10627A
    GW3965 hydrochloride Agonist 99.92%
    GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂，对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。
    GW3965 hydrochloride
  • HY-108688
    GSK2033 Antagonist 98.22%
    GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
    GSK2033
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol

    27-羟基胆固醇

    		Agonist 99.96%
    27-Hydroxycholesterol (27-OHC) 是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
    27-Hydroxycholesterol
  • HY-16972
    SR9243 Antagonist 98.88%
    SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
    SR9243
  • HY-160038
    GAC0003A4 Degrader
    GAC0003A4 是一种 LXR 反向激动剂，能抑制 LXR 的转录活性。GAC0003A4 还能有效降解 LXRβ 蛋白。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤的潜力。
    GAC0003A4
  • HY-160039
    GAC0001E5 Antagonist
    GAC0001E5 是一种 LXR 反向激动剂。GAC0001E5 具有抗增殖活性，可用于癌症的研究。
    GAC0001E5
  • HY-W754708
    Ouabagenin Activator
    Ouabagenin 是一种天然存在的 LXR 配体，具有 LXR 选择性激动活性。Ouabagenin 具有 EC 3.6.3.9 (Na(+)/K(+)-转运 ATP 酶) 抑制剂的作用。
    Ouabagenin
  • HY-10629
    LXR-623 Agonist 99.48%
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
    LXR-623
  • HY-101442
    SR9238 Antagonist 99.87%
    SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
    SR9238
  • HY-N0246
    Saikosaponin A

    柴胡皂苷 A

    		Activator 98.53%
    Saikosaponin A 是柴胡中的主要活性成分，可上调 LXRα 的表达，具有有效抗炎活性。
    Saikosaponin A
  • HY-N2370
    24-Hydroxycholesterol

    24-羟基胆固醇

    		Activator ≥99.0%
    24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
    24-Hydroxycholesterol
  • HY-N0835
    (20S)-Protopanaxatriol

    20 (S)-原人参三醇

    		Inhibitor 99.42%
    (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。
    (20S)-Protopanaxatriol
  • HY-129098
    DMHCA Agonist 99.80%
    DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
    DMHCA
  • HY-18282
    AZ876 Agonist 99.93%
    AZ876 是一个有效的，高亲和力的 LXR 激动剂， AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (HY-10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。
    AZ876
  • HY-111498A
    RGX-104 Agonist 99.97%
    RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    RGX-104
  • HY-101973
    XL041 Agonist 99.19%
    XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。
    XL041
  • HY-139576B
    Larsucosterol (trimethylamine) Antagonist ≥98.0%
    Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
    Larsucosterol (trimethylamine)
  • HY-123402
    GSK3987 Agonist 99.75%
    GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
    GSK3987
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol Agonist 99.55%
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
    24(S)-Hydroxycholesterol
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