2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MNK

MNK 

Mitogen activated protein kinase interacting kinase; MAP kinase interacting kinase; MAPK interacting kinase

丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶 1 和 2 (MNK1 和 MNK2) 磷酸化丝氨酸 209 上的致癌基因 eIF4E。据报道，这种磷酸化是其致癌活性所必需的。真核起始因子 4E (eIF4E) 是翻译机制的关键组成部分，也是细胞生长和增殖的重要调节剂。eIF4E 的活性被认为是通过与抑制性结合蛋白 (4E-BP) 的相互作用以及丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶相互作用激酶 (MNK) 在丝裂原和细胞应激反应下对 Ser209 的磷酸化来调节的。

Mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2 (MNK1 and MNK2) phosphorylate the oncogene eIF4E on serine 209. This phosphorylation has been reported to be required for its oncogenic activity. Eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) is a key component of the translational machinery and an important modulator of cell growth and proliferation. The activity of eIF4E is thought to be regulated by interaction with inhibitory binding proteins (4E-BPs) and phosphorylation by mitogen-activated protein (MAP) kinase-interacting kinase (MNK) on Ser209 in response to mitogens and cellular stress.

MNK 亚型特异性产品:

MNK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100022
    Tomivosertib Inhibitor 99.92%
    Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib
  • HY-112424
    Tinodasertib Inhibitor 99.69%
    Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
    Tinodasertib
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.55%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-10520
    CGP 57380 Inhibitor 98.71%
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
    CGP 57380
  • HY-112113
    SLV-2436 Inhibitor 98.53%
    SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
    SLV-2436
  • HY-176428
    PROTAC MNK1 degrader-1 Inhibitor
    ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
    PROTAC MNK1 degrader-1
  • HY-176429
    MNK1 ligand 1 Inhibitor
    MNK1 ligand 1 (Compound 5) 是一种 MNK1 配体。MNK1 ligand 1 可用于合成 PROTAC MNK1 degrader-1 (HY-176428)。
    MNK1 ligand 1
  • HY-172392
    HSND80 Inhibitor
    HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK/p70S6K 抑制剂，HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM，对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
    HSND80
  • HY-124645
    QL-X-138 Inhibitor 99.77%
    QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    QL-X-138
  • HY-139684
    MNK1/2-IN-5 Inhibitor 99.93%
    MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，可作为研究剂。
    MNK1/2-IN-5
  • HY-146805
    EB1 Inhibitor 99.91%
    EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
    EB1
  • HY-160777
    VNPP433-3β Degrader 98.01%
    VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-124638
    MNK inhibitor 9 Inhibitor 99.38%
    MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
    MNK inhibitor 9
  • HY-16982
    Cercosporamide

    尾孢素酰胺

    		Inhibitor ≥99.0%
    Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂，靶向 PKC1，IC50<50 nM，Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
    Cercosporamide
  • HY-148105
    DS12881479 Inhibitor 99.10%
    DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂，其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
    DS12881479
  • HY-100022A
    Tomivosertib hydrochloride Inhibitor
    Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib hydrochloride
  • HY-156511
    ETC-168 Inhibitor
    ETC-168 是一种选择性的口服有效的 MNK 抑制剂，对 MNK1 和 MNK2 的IC50 值分别为 23 nM 和 43 nM。ETC-168 在体内和体外均有抗增殖作用。
    ETC-168
  • HY-W846144
    ETP-45835 Inhibitor
    ETP-45835 是一种选择性强效 MNK 抑制剂，对 MNK1 和 MNK2 的 IC50 分别为 575 nM 和 646 nM。ETP-45835 对其他 24 种激酶几乎没有活性。 ETP-45835 抑制细胞中的 eIF4E Ser209 磷酸化，具有抗癌作用。
    ETP-45835
  • HY-163479
    MNK1/2-IN-7 Inhibitor
    MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。
    MNK1/2-IN-7
  • HY-158438
    MNK1/2-IN-8 Inhibitor
    MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂，对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。
    MNK1/2-IN-8
MNK Isoform Comparison

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