1. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  2. JAK

JAK

Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

JAK 相关产品 (53):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-50856
    Ruxolitinib Inhibitor 99.85%
    Ruxolitinib 是第一个有效的,具有选择性的 JAK1/2 抑制剂,在无细胞实验中,IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate Inhibitor 99.89%
    Ruxolitinib phosphate 是第一个有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,对 JAK1/2 的亲和力是对JAK3的 130 多倍。
  • HY-15315
    Baricitinib Inhibitor 99.70%
    Baricitinib 是一种口服选择性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate Inhibitor 99.92%
    Tofacitinib citrate 抑制 JAK3IC50 为 1 nM,而抑制 JAK2JAK1,Rock-II 和 Lck,IC50 分别为 20 nM,112 nM,3400 nM 和 3870 nM。
  • HY-19569
    Upadacitinib Inhibitor 99.40%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
  • HY-101762
    TYK2-IN-2 Inhibitor 99.41%
    TYK2-IN-2 是 TYK2 的抑制剂,可用于炎症及自身免疫病的研究。
  • HY-13577A
    Oclacitinib maleate Inhibitor 99.53%
    Oclacitinib maleate 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
  • HY-100895
    SAR-20347 Inhibitor
    SAR-20347 是 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.66%
    Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3及其突变型FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-10961
    CYT387 Inhibitor 98.02%
    CYT387 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-10193
    AZD-1480 Inhibitor 99.37%
    AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂,IC50 值为 0.26 nM。
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.67%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-15999
    Cerdulatinib Inhibitor
    Cerdulatinib 是一种高效、可口服的,ATP 竞争性的 SYKJAK 酶抑制剂,对 SYK 和 JAKs 的 IC50 值分别为 32 nM 和 0.5-12 nM。
  • HY-18300
    GLPG0634 Inhibitor 99.64%
    GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-40354
    Tofacitinib Inhibitor 99.62%
    Tofacitinib 是一种有效的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 1 nM;同时能够抑制 JAK2JAK1,Rock-II 和 Lck 的活性,IC50 分别为 20,112,3400 和 3870 nM。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.13%
    AT9283 是一种多靶点抑制剂,抑制 JAK2JAK3 的活性,IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.1 nM;对 Aurora A,Aurora B 和 Abl(T315I) 也有作用。
  • HY-12469
    Decernotinib Inhibitor 99.12%
    Decernotinib(VX-509)是JAK3高效选择性抑制剂,Ki值为2.5nM。
  • HY-10409
    TG-101348 Inhibitor 98.28%
    TG-101348 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 3 nM;同时抑制 BRD4IC50 值为 340 nM。
  • HY-16997
    Itacitinib Inhibitor 99.87%
    Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性的JAK1抑制剂。
  • HY-13034
    LY2784544 Inhibitor 98.44%
    LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。