1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Bcr-Abl

Bcr-Abl

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 相关产品 (27):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10181
    Dasatinib Inhibitor 99.84%
    Dasatinib 是一种有效的双重 AblWT/Src 抑制剂,IC50 分别为 0.6 nM/0.8 nM,也抑制 c-KitWT/c-KitD816VIC50 分别为 79 nM/37 nM。
  • HY-13520
    Nocodazole Inhibitor 99.05%
    Nocodazole 是一种快速可逆的 microtubule 聚合抑制剂,也能够有效抑制ABL,ABL(E255K) 和 ABL(T315I) 的活性,IC50 值分别为 0.21 μM,0.53 μM 和 0.64 μM;同时可以增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 98.96%
    Ponatinib 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,作用于 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-10159
    Nilotinib Inhibitor 99.93%
    Nilotinib 是一种二代酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,作用于 BCR-ABL比 Imatinib 有效,且有效作用于多种抗 Imatinib 的 BCR-ABL 突变型。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.90%
    Imatinib Mesylate 是 c-KitBcr-AblPDGFR 酪氨酸激酶抑制剂,抑制 SLF 非依赖性的 c-Kitwt 激酶激活,IC50 为 100 nM。
  • HY-10158
    Bosutinib Inhibitor 99.83%
    Bosutinib (SKI-606) is a novel, dual Src/Abl inhibitor with IC50 of 1.2 nM and 1 nM, respectively.
  • HY-104010
    Asciminib Inhibitor
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.93%
    Imatinib 是一种 c-KitBcr-AblPDGFR 酪氨酸激酶抑制剂,抑制SLF依赖性的c-Kitwt 激活,IC50 为 100 nM。
  • HY-13264
    WP1130 Inhibitor 99.72%
    WP1130 通过快速下调 Bcr-Abl,而抑制 Bcr-Abl 自身活化,IC50 为 1.8 μM。WP1130 也是一种去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制剂。
  • HY-50868
    Bafetinib Inhibitor 99.27%
    Bafetinib (INNO-406) 是一种有效的双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂, IC50值为5.8 nM/19 nM。
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride Inhibitor 98.84%
    Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM;同时抑制 c-KitWT/c-KitD816VIC50 值分别为 79 nM/37 nM。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.64%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-10159A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate Inhibitor 99.91%
    Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30 nM。
  • HY-13024
    DCC-2036 Inhibitor 99.33%
    DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
  • HY-12070
    DPH Activator
    DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
  • HY-15666
    GZD824 Inhibitor
    GZD824是新型口服的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂,IC50分别为0.34和0.68nM。
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.22%
    XL228是IGF1R,Aurora, FGFR1-3,ABL和SRC等蛋白激酶抑制剂,对Aurora A的IC50为3 nM,对Abl的Ki为5 nM。
  • HY-13904
    Flumatinib Inhibitor 99.83%
    Flumatinib 是多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
  • HY-12039
    Lyn-IN-1 Inhibitor
    Lyn-IN-1是高活性Bcr-Abl和Lyn双重抑制剂,
  • HY-10395
    PD173955 Inhibitor 98.88%
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。