1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI3K

PI3K

PI3K (Phosphoinositide 3-kinase), via phosphorylation of the inositol lipid phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PI(4,5)P2), forms the second messenger molecule phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PI(3,4,5)P3) which recruits and activates pleckstrin homology domain containing proteins, leading to downstream signalling events crucial for proliferation, survival and migration. Class I PI3K enzymes consist of four distinct catalytic isoforms, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ.

There are three major classes of PI3K enzymes, being class IA widely associated to cancer. Class IA PI3K are heterodimeric lipid kinases composed of a catalytic subunit (p110α, p110β, or p110δ; encoded by PIK3CA, PIK3CB, and PIK3CD genes, respectively) and a regulatory subunit (p85).

The PI3K pathway plays an important role in many biological processes, including cell cycle progression, cell growth, survival, actin rearrangement and migration, and intracellular vesicular transport.

PI3K Isoform Specific Products:

  • PI3Kα

  • PI3Kβ

  • PI3Kγ

  • PI3Kδ

  • PI3KC2α

  • PI3KC2β

  • PI3KC2γ

  • Vps34

  • PI3K

PI3K 相关产品 (101):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-19312
    3-Methyladenine Inhibitor 99.84%
    3-Methyladenine 是一种有效的 autophagyPI3K 的抑制剂,能够通过抑制 PI3K 的活性,来阻断自噬,对 Vps34 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 25 μM 和 60 μM。
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kδ/PI3KβIC50 分别为 0.5/0.57/0.97 μM,也抑制 CK2IC50 为 98 nM。
  • HY-10197
    Wortmannin Inhibitor 99.65%
    Wortmannin 是一种多靶点抑制剂,抑制 PI3K 和 MLCK 活性,IC50 分别为 3 nM 和 200 nM。并有效抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50 分别为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也是 Polo 样激酶 (Plk) 的有效抑制剂。
  • HY-15244
    BYL-719 Inhibitor 99.90%
    BYL-719 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 5 nM。
  • HY-70063
    NVP-BKM120 Inhibitor 99.68%
    NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
  • HY-111383
    LX2343 Inhibitor 99.86%
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-111510
    IPI-3063 Inhibitor 98.80%
    IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5±1.2 nM。
  • HY-100716
    IPI549 Inhibitor 99.34%
    IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM。
  • HY-13026
    CAL-101 Inhibitor 99.98%
    CAL-101 是一种有效的选择性的 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比作用于其他I类 PI3K 酶 (抑制 p110αp110βp110γ; IC50 分别为 820,565 和 89 nM) 选择性高 40 到 300 倍。
  • HY-50673
    BEZ235 Inhibitor 98.83%
    BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-12481
    SAR405 Inhibitor 99.94%
    SAR405 是一种 PIK3C3/Vps34 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。SAR405 是自噬机制的近端抑制剂。
  • HY-15346
    BAY 80-6946 Inhibitor
    BAY 80-6946 是一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM,作用于 mTOR,IC50为 45 nM。
  • HY-18085
    Quercetin Inhibitor >98.0%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,能够刺激 SIRT1,同时为 PI3K 的抑制剂,作用于 PI3K γ, PI3K δ 和 PI3K β, IC50 分别为 2.4±0.6 μM, 3.0±0.0 μM 和 5.4±0.3 μM。
  • HY-50094
    GDC-0941 Inhibitor 99.52%
    GDC-0941 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
  • HY-12513
    LY3023414 Inhibitor 99.70%
    LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-10297
    GSK2126458 Inhibitor 99.31%
    GSK2126458 是一种高选择性,有效的PI3K抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
  • HY-12279
    TGR-1202 Inhibitor 98.55%
    TGR-1202 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂,IC50EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;TGR-1202 同时可抑制 CK1εEC50 值为 6.0 μM。
  • HY-12795
    Vps34-IN-1 Inhibitor 99.64%
    Vps34-IN-1是Vps34的抑制剂, 来自专利专利WO/2012085815 A1,化合物实例16a; IC50值为4 nM。
  • HY-15177
    PF-04691502 Inhibitor 99.49%
    PF-04691502 是一种有效的选择性的 PI3KmTOR 抑制剂。PF-04691502 抑制人和鼠 PI3Kα,Ki 分别为 1.8 和 1.2 nM,抑制人 PI3K 亚型 β,δ 和 γ,Ki 分别为 2.1,1.6 和 1.9 nM,抑制人 mTOR,Ki 为 16 nM。
  • HY-13898
    GDC-0032 Inhibitor 99.75%
    GDC-0032 是一种有效的 PI3K 抑制剂,能够抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性,IC50 值分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
Isoform Specific Products

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