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IAP

IAP (Inhibitors of Apoptosis) is a family of functionally and structurally related proteins, which serve as endogenous inhibitors of programmed cell death (apoptosis). A common feature of all IAPs is the presence of a BIR in one to three copies. The human IAP family consists of 8 members, and IAP homologs have been identified in numerous organisms. The members of the IAPs included IAPs, Cp-IAP, Op-IAP, XIAP, c-IAPl, C-IAP2, NAIP, Livin and Survivin. The best characterized IAP is XIAP, which binds caspase-9, caspase-3 and caspase 7, thereby inhibiting their activation and preventing apoptosis. Also cIAP1 and cIAP2 have been shown to bind caspases, although how the IAPs inhibit apoptosis mechanistically at the molecular level is not completely understood.

Inhibitors of apoptosis (11)
产品名称 目录号 简述
AT-406 HY-15454

AT-406 (formerly known as SM-406) is an orally bioavailable potent IAP (inhibitor of apoptosis protein) of XIAP, cIAP1, and cIAP2 with Ki of 66.4 nM, 1.9 nM, and 5.1 nM, respectively.

AZD5582 HY-12600

AZD5582是二聚化Smac mimetics,IAPs抑制剂,对cIAP1,cIAP2和XIAP的IC50值分别为15,21和15nM。

Birinapant HY-16591

Birinapant为二价Smac类似物,是XIAP和cIAP1的拮抗剂,Kd分别为45 nM和<1 nM。

BV6 HY-16701

BV6是一小分子Smac模拟类似物,拮抗IAP并诱导cIAP1和cIAP2的自泛素化和其在蛋白酶体中的降解。

CUDC-427 HY-15835

CUDC-427(GDC-0917)是Smac/DIABLO小分子肽模拟化合物,能直接抑制IAPs活性。

Embelin HY-17473

Embelin是可渗透入细胞的,有抗癌特性的苯醌化合物。

GDC-0152 HY-13638

GDC-0152是凋亡抑制蛋白IAPs高效抑制剂,结合XIAP BIR3结构域、ML-IAP BIR结构域、cIAP1 BIR3结构域和cIAP2 BIR3结构域的Ki值分别为28、14、17和43nM。

LCL161 HY-15518

LCL161是口服生物相容性的SMAC模拟物,是凋亡蛋白抑制因子抑制剂,具有抗肿瘤活性。

MX69 HY-100892

MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, used for cancer treatment.

SM-164 HY-15989

SM-164是可渗透细胞的Smac类似物,能与XIAP蛋白结合,Ki为0.56 nM,与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合的Ki分别为0.31和1.1 nM。

UC-112 HY-12842

UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。

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