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IAP

IAP (Inhibitors of Apoptosis) is a family of functionally and structurally related proteins, which serve as endogenous inhibitors of programmed cell death (apoptosis). A common feature of all IAPs is the presence of a BIR in one to three copies. The human IAP family consists of 8 members, and IAP homologs have been identified in numerous organisms. The members of the IAPs included IAPs, Cp-IAP, Op-IAP, XIAP, c-IAPl, C-IAP2, NAIP, Livin and Survivin. The best characterized IAP is XIAP, which binds caspase-9, caspase-3 and caspase 7, thereby inhibiting their activation and preventing apoptosis. Also cIAP1 and cIAP2 have been shown to bind caspases, although how the IAPs inhibit apoptosis mechanistically at the molecular level is not completely understood.

Inhibitors of apoptosis (11)
产品名称 目录号 简述
AT-406 HY-15454

AT-406 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。

AZD5582 HY-12600

AZD5582是二聚化Smac mimetics,IAPs抑制剂,对cIAP1,cIAP2和XIAP的IC50值分别为15,21和15nM。

Birinapant HY-16591

Birinapant 是一种二价 Smac 类似物,为XIAPcIAP1的有效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和 < 1 nM。

BV6 HY-16701

BV6 是cIAP1XIAP拮抗剂。

CUDC-427 HY-15835

CUDC-427 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的治疗。

Embelin HY-17473

Embelin是可渗透入细胞的,有抗癌特性的苯醌化合物。

GDC-0152 HY-13638

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,能够分别与 XIAP BIR3 结合域,ML-IAP 的 BIR 结合域,cIAP1cIAP2 的 BIR3 结合域结合,Ki 值分别为 28,14,17 和 43 nM。

LCL161 HY-15518

LCL161 是一种 IAP 抑制剂,在 HEK293 细胞中,抑制 XIAP 活性,IC50 为 35 nM,在 MDA-MB-231 细胞中,抑制 cIAP1 活性,IC50 为 0.4 nM。

MX69 HY-100892

MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。

SM-164 HY-15989

SM-164是可渗透细胞的Smac类似物,能与XIAP蛋白结合,Ki为0.56 nM,与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合的Ki分别为0.31和1.1 nM。

UC-112 HY-12842

UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。

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