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Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.

Deubiquitinase (19)
产品名称 目录号 简述
b-AP15 HY-13989

b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5Usp14活性。

BAY 11-7082 HY-13453

BAY 11-7082 是一种 NF-κB 抑制剂,抑制泛素特异性蛋白酶 (USP)7 和 21,IC50 分别为 0.19 μM 和 0.96 μM。

DUBs-IN-1 HY-50736

DUBs-IN-1是去泛素化酶抑制剂,对USP7/USP8的IC50分别为18 uM/0.71 uM。

DUBs-IN-2 HY-50737A

DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP7/USP8 的活性,IC50 值分别为 7.2 μM/0.93 μM。

DUBs-IN-3 HY-50737

DUBs-IN-3是去泛素化酶抑制剂,对USP8的IC50为3.1 uM,而对USP7的IC50则大于100 uM。

HBX 19818 HY-17540

HBX 19818是USP7抑制剂,IC50为28.1 uM。

LDN-57444 HY-18637

LDN-57444是Uch-L1高效可逆性抑制剂,Ki值为0.4uM。

ML-323 HY-17543

ML-323 是一种有效的可逆的potent USP1-UAF1 抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50 为 76 nM。

ML364 HY-100900

ML364是USP2的抑制剂,来自专利WO 2016134026 A1化合物实例10G。

NSC632839 HY-100708

NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2USP7SENP2EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

P 22077 HY-13865

P22077是泛素特异性蛋白酶(USP)7抑制剂,EC50为8.6 uM,还能抑制USP47。

P005091 HY-15667

P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 4.2 μM。

PR-619 HY-13814

PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4USP8USP7USP2USP5EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。

SJB2-043 HY-15757

SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。

SJB3-019A HY-80012

SJB3-019A 是一种新颖的,有效的 USP1 抑制剂,在 K562 细胞中,IC50 值为 0.0781 μM。

USP7-IN-1 HY-16709

USP7-IN-1是新型USP7选择可逆性小分子抑制剂,IC50值为33uM,对USP5、USP8、Uch-L1、Uch-L和Caspase的抑制剂弱或无(IC50>200uM),对HCT116细胞GI50值为67uM。

USP7-USP47 inhibitor HY-13487

USP7/USP47 inhibitor是USP7/USP47的抑制剂,IC50分别为0.42 uM和1.0 uM。

VLX1570 HY-12471

VLX1570 is a competitive inhibitor of proteasome DUB activity with IC50 ranging from 4.2 uM to 8.6 uM.

WP1130 HY-13264

WP1130 通过快速下调 Bcr-Abl,而抑制 Bcr-Abl 自身活化,IC50 为 1.8 μM。WP1130 也是一种去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制剂。

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