1. MAPK/ERK Pathway
  2. Raf

Raf

Raf kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. Raf kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases. The three RAF kinase family members are: A-Raf, B-Raf, C-Raf (Raf-1). The B-Raf protein is involved in sending signals inside cells, which are involved in directing cell growth. It was shown to be faulty (mutated) in some human cancers. C-RAF or even Raf-1 is an enzyme that in humans is encoded by the RAF1 gene. The c-Raf protein is part of the ERK1/2 pathway as a MAP kinase kinase kinase (MAP3K) that functions downstream of the Ras subfamily of membrane associated GTPases. C-Raf is a member of the Raf kinase family of serine/threonine-specific protein kinases, from the TKL (Tyrosine-kinase-like) group of kinases.

Raf 相关产品 (33):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10201
    Sorafenib Inhibitor 99.83%
    Sorafenib 是一种有效的多激酶抑制剂,抑制 Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为 6 nM,20 nM 和 22 nM。
  • HY-12057
    Vemurafenib Inhibitor 99.53%
    Vemurafenib 是一种新颖的,有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate Inhibitor 99.73%
    Sorafenib tosylate 是一种有效的多激酶抑制剂,作用于 Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为 6 nM,20 nM 和 22 nM。
  • HY-14660
    Dabrafenib Inhibitor 98.96%
    Dabrafenib 是一种ATP竞争性的 BRAF 抑制剂,能够抑制 CRAF 和 BRAFV600E 的活性,IC50 值分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-18972
    PLX8394 Inhibitor 98.44%
    PLX8394 是一种有效的,选择性的 Raf 抑制剂,能够抑制 BRAFV600E 的活性,IC50 值约为 5 nM。
  • HY-101963
    AD80 Inhibitor 99.46%
    AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制RET, RAF,SRCS6K的活性,但对mTOR的活性明显减弱。
  • HY-15605
    LGX818 Inhibitor 99.88%
    LGX818 是一种可口服的突变体 BRafV600E 的抑制剂,IC50 值为 0.3 nM,具有良好的抗肿瘤功效。
  • HY-10320
    Doramapimod Inhibitor 99.40%
    Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-51424
    PLX-4720 Inhibitor 99.62%
    PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是对野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
  • HY-14660A
    Dabrafenib Mesylate Inhibitor 99.78%
    Dabrafenib Mesylate 是一种新颖的,高效的,具有选择性的 BRAF 抑制剂,能够抑制 CRAF 和 BRAFV600E 的活性,IC50 值分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-12558
    LY3009120 Inhibitor 99.72%
    LY3009120 是一种光谱的 RAFRAF 二聚体的抑制剂,能够抑制 BRAFV600E,BRAFWT 和 CRAFWTIC50 值分别为 5.8,9.1 和 15 nM。
  • HY-18997
    PLX7904 Inhibitor 98.15%
    PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600EIC50 值约为 5 nM。
  • HY-15246
    MLN 2480 Inhibitor 98.41%
    MLN 2480 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
  • HY-10542
    GW 5074 Inhibitor 98.77%
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-11004
    AZ 628 Inhibitor 99.56%
    AZ628是Raf抑制剂,对于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1的IC50分别为105nM,34nM和29nM,同时还抑制VEGFR2,DDR2,Lyn,Flt1,FMS等。
  • HY-12291
    HG6-64-1 Inhibitor 99.05%
    HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
  • HY-18652
    Ro 5126766 Inhibitor >98.0%
    Ro 5126766 (CH5126766)是一种强效的选择性双重RAF/MEK抑制剂, 抑制SK-MEL-28, SK-MEL-2, MIAPACA-2, 和SW480细胞系中, IC50值分别为为65, 28, 40, 和46 nM。
  • HY-100510
    RAF709 Inhibitor 99.55%
    RAF709 是一种新型有效的 Raf 激酶抑制剂,详细信息可参考专利 WO2014151616A1 中的化合物 131,抑制 c-Raf 和 b-Raf,IC50 分别为 0.5 和 1.8 nM。
  • HY-50864
    GDC-0879 Inhibitor 99.70%
    GDC-0879是高活性B-Raf选择性抑制剂,IC50为0.13 nM,与对c-Raf的抑制性接近,对其它的激酶则无抑制活性。
  • HY-15767
    TAK-632 Inhibitor 98.87%
    TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAFBRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。