2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PDK-1

PDK-1 (磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1)

3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1

PDK-1（3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1）是蛋白 A、G 和 C (AGC) 家族的成员，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。PDK-1 是 PI3K 通路中的关键节点，通过磷酸化和随后激活许多其他 AGC 激酶家族成员（如蛋白激酶 B），在胰岛素和生长因子信号传导中发挥关键作用。

PDK-1 负责调节细胞增殖和迁移，并且还被发现在不同癌症（包括胰腺癌和乳腺癌）中发挥关键作用。许多癌症驱动突变会诱导 PDK-1 靶标的激活，包括 Akt、S6K（p70 核糖体 S6 激酶）和 SGK。因此，PDK1 是多种促存活和致癌蛋白激酶的关键激活剂，因此它作为肿瘤药物靶点引起了人们的极大兴趣。

PDK-1 (3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1), a member of the protein A, G and C (AGC) family of proteins, is a Ser/Thr protein kinase. PDK-1, is the pivotal node in the PI3K pathway, has a key role in insulin and growth-factor signalling through phosphorylation and subsequent activation of a number of other AGC kinase family members, such as protein kinase B.

PDK-1 is responsible for the regulation of cell proliferation and migration and it also has been found to play a key role in different cancers, pancreatic and breast cancer amongst others. Many cancer-driving mutations induce activation of PDK-1 targets including Akt, S6K (p70 ribosomal S6 kinase) and SGK. Thus, PDK1 is a critical activator of multiple pro-survival and oncogenic protein kinases, for which it has garnered considerable interest as an oncology drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-Y0445A
    Sodium dichloroacetate

    二氯乙酸钠

    		Inhibitor 99.78%
    Sodium dichloroacetate 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH) 活性，并作为 Na+-K+-2Cl- 共转运蛋白 (NKCC) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
    Sodium dichloroacetate
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.84%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
    BX795
  • HY-14981
    GSK2334470 Inhibitor 99.79%
    GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂，IC50值为10 nM。
    GSK2334470
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    重楼皂苷I

    		Inhibitor 99.89%
    Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I
  • HY-15967
    PS48 Activator 99.71%
    PS48 是 一种 PDK1 激活剂，AC50 为 8 μM。
    PS48
  • HY-172142
    PDK1-IN-4 Inhibitor
    PDK1-IN-4 (Compound R-29) 是一种 PDK1 抑制剂。PDK1-IN-4 可用于肺癌的研究。
    PDK1-IN-4
  • HY-Y0445
    Dichloroacetic acid Inhibitor
    Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH) 活性，并作为 Na+-K+-2Cl- 共转运蛋白 (NKCC) 抑制剂。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
    Dichloroacetic acid
  • HY-11005
    BX-912 Inhibitor 99.13%
    BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
    BX-912
  • HY-10547
    OSU-03012 Inhibitor 98.88%
    OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
    OSU-03012
  • HY-124379
    TPCK Inhibitor 98.55%
    TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是 PDK1/Akt 通路的抑制剂。TPCK 能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。TPCK 可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖，减少大鼠幼崽缺氧缺血性脑损伤，影响炎症大鼠的血管通透性。
    TPCK
  • HY-14440
    MP7 Inhibitor 99.33%
    MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
    MP7
  • HY-W005629
    Leelamine

    脱氢松香胺

    		Inhibitor 98.36%
    Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC50 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
    Leelamine
  • HY-121629
    PS210 Activator 98.30%
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
    PS210
  • HY-13842
    BX517 Inhibitor ≥98.0%
    BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。
    BX517
  • HY-114645
    PDK1-IN-RS2 Inhibitor 98.49%
    PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
    PDK1-IN-RS2
  • HY-13856
    (R)-PS210 Inhibitor 98.09%
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
    (R)-PS210
  • HY-131962A
    PKD-IN-1 dihydrochloride Inhibitor 99.58%
    PKD-IN-1 dihydrochloride (化合物 32) 是一种氨基乙胺芳基 (AEAA) 化合物，可作为 PKD-1 抑制剂。PKD-IN-1 可用于蛋白激酶 D (PKD) 介导的疾病研究。
    PKD-IN-1 dihydrochloride
  • HY-10515
    BX-320 Inhibitor 99.4%
    BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。
    BX-320
  • HY-106263B
    Tyroserleutide hydrochloride

    酪丝亮肽盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Tyroserleutide hydrochloride 是一种可从猪脾脏的降解产物中分离得到的三肽，具有抗肿瘤活性。Tyroserleutide hydrochloride 能上调抑癌基因 PTEN 表达，并抑制 AKT 和 PDK1 活性。Tyroserleutide hydrochloride 通过抑制 PI3K/AKT 通路中来抑制肿瘤细胞增殖、MDM2 磷酸化，还上调 P21、P27、P53，并且诱导线粒体损伤和细胞凋亡。
    Tyroserleutide hydrochloride
  • HY-13851
    PS47 98.83%
    PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
    PS47
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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