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CDK

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are a family of protein kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. Types: Cdk1, Cdk2, Cdk3, Cdk4, Cdk5, Cdk6, Cdk7, Cdk8, Cdk9, Cdk11. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. They are present in all knowneukaryotes, and their regulatory function in the cell cycle has been evolutionarily conserved. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase. CDKs phosphorylate their substrates on serines and threonines, so they are serine-threonine kinases. CDK levels remains relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisiae (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cyclin-dependent kinase (72)
产品名称 目录号 简述
1-NM-PP1 HY-13942

1-NM-PP1 抑制突变型 Cdk7,IC50 约为 50 nM。

AMG 925 HY-15889

AMG 925是CDK4/FLT3双重抑制剂,IC50分别为1.5 nM和2.4 nM,对MOLM-13细胞的IC50为19 nM。

AT7519 HY-50940

AT7519是CDK抑制剂,对CDK1,2,4,6和9的IC50为10-210 nM,对CDK3的抑制性较低,而对CDK7则几乎无抑制性。

AT7519 Hydrochloride HY-50943

AT7519盐酸盐是CDK抑制剂,对CDK1,2,4,6和9的IC50为10-210 nM,对CDK3的抑制性较低,而对CDK7则几乎无抑制性。

AT7519 trifluoroacetate HY-50940A

AT7519三氟醋酸盐是CDK抑制剂,对CDK1,2,4,6和9的IC50为10-210 nM,对CDK3的抑制性较低,而对CDK7则几乎无抑制性。

AZD-5438 HY-10012

AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM;同时抑制 GSK3β,对 CDK5/6 的作用较弱。

BAY-1143572 HY-12871

BAY 1143572是高效选择性,具有口服活性的PTEFb/CDK9抑制剂;抑制AML细胞系的增殖的中间IC50为385 nM。

BIO HY-10580

BIO 是一种有效的,选择性的 GSK-3CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 GSK-3αβ/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

BMS-265246 HY-15275

BMS-265246是CDK1/2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。

Briciclib HY-16366

Briciclib is a small molecule that suppresses cyclin D1 accumulation in cancer cells.

BS-181 HY-13266

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。

BS-181 hydrochloride HY-13266A

BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂,IC50值21nM,对CDK1/92/4/5/6/9作用弱。

Ca2+ channel agonist 1 HY-41076

Ca2+ channel agonist 1 is a N-type Ca2+ channel activity agonist, with EC50 of 14.23 uM, also inhibits cdk2 kinase activity with EC50 of 3.34 uM.

CCT-251921 HY-19984

CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。

CDK-IN-2 HY-13033

CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂。

CDK9-IN-1 HY-13231

CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,用于治疗病毒感染。

CDK9-IN-2 HY-16462

CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。

CDK9-IN-6 HY-12214

CDKI-73 HY-12445

CDKI-73是CDK9高效抑制剂,Ki值为4nM,对CLL细胞株有选择性毒性作用,LD50值为80nM,对正常B细胞作用基本无。

CVT-313 HY-15339

CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。

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