1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  3. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称,该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质,并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员,这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时,它会随后开启其他蛋白质,最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此,ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下,这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂,因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因(HRAS、KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114277
    Sotorasib

    索托拉西布

    Inhibitor 99.75%
    Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib
  • HY-134813
    MRTX1133 Inhibitor 99.97%
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133
  • HY-130149
    Adagrasib Inhibitor 99.81%
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
    Adagrasib
  • HY-148439
    RMC-6236 Inhibitor 99.88%
    RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
    RMC-6236
  • HY-153724
    BI-2865 99.65%
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-170316
    Ibetazol Inhibitor 99.80%
    Ibetazol 是输入蛋白 β1 (importin β1,或 KPNB1) 的抑制剂,通过与输入蛋白 β1 的 Cys585 结合,从而抑制输入蛋白 β1 介导的核输入,EC50 为 6.1 µM。
    Ibetazol
  • HY-173632
    AMG410 Inhibitor
    AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂,对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM;GTP 状态的 Kd 值为 22 nM)。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导,并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
    AMG410
  • HY-173629
    RMC-5127 Inhibitor
    RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合,形成一个二元复合物,结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物,在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路,降低细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究,如非小细胞肺癌。
    RMC-5127
  • HY-156498
    RMC-7977 Inhibitor 99.48%
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERKCRAFRSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-156819
    Zoldonrasib Inhibitor 99.73%
    Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。
    Zoldonrasib
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    酮康唑

    Inhibitor 99.51%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
    Ketoconazole
  • HY-15723A
    NSC 23766 trihydrochloride Inhibitor 99.41%
    NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
    NSC 23766 trihydrochloride
  • HY-12755
    ML141 Inhibitor 99.96%
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
    ML141
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin hydrochloride
  • HY-145928
    Divarasib Inhibitor 99.31%
    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
    Divarasib
  • HY-125817
    BI-3406 Inhibitor 99.95%
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRASSOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-13452
    CID-1067700 Inhibitor 99.71%
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。
    CID-1067700
  • HY-I0400
    N-Acetylneuraminic acid

    唾液酸

    Activator 99.90%
    N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构,是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成,并通过与 RhoACdc42 结合激活 Rho/Rho 相关信号通路,引发体外和体内心肌损伤。N-Acetylneuraminic acid 可能预防高脂肪饮食 (HFD) 引起的炎症和氧化应激,从而预防高脂血症相关的炎症和氧化应激。N-Acetylneuraminic acid 有望用于黑色素瘤,冠状动脉,肥胖相关的疾病和高脂血症领域的研究。
    N-Acetylneuraminic acid
  • HY-15136
    Lonafarnib

    洛那法尼

    Inhibitor 99.60%
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的,具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-rasK-rasN-rasIC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
    Lonafarnib
  • HY-153346
    Elironrasib Inhibitor 99.65%
    Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。
    Elironrasib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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