2. Others
  3. Others
  4. Eliglustat hemitartrate

Eliglustat hemitartrate  (Synonyms: Genz-112638; Eliglustat tartrate)

目录号: HY-14885A 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Eliglustat hemitartrate是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50值为24 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Eliglustat hemitartrate Chemical Structure

Eliglustat hemitartrate Chemical Structure

CAS No. : 928659-70-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1635
In-stock
1 mg ￥650
In-stock
5 mg ￥1050
In-stock
10 mg ￥1550
In-stock
50 mg ￥4250
In-stock
100 mg ￥5950
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Eliglustat hemitartrate:

Eliglustat hemitartrate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Eliglustat hemitartrate purchased from MCE. Usage Cited in: EMBO J. 2022 Dec 12;e110553.  [Abstract]

    Eliglustat (1, 2 μM; 6 days) strongly promotes TGF-β-induced SMAD2 phosphorylation in A549-VIM-RFP cells. Eliglustat incubate for 4 days and then treat with TGF-β or vehicle control for another 2 days.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Eliglustat hemitartrate is an specific, potent and orally active glucocerebroside synthase inhibitor with an IC50 of 24 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Eliglustat tartrate shows good potency with an IC50 of 24 nM and specificity against the target enzyme[1].Incubating K562 or B16/F10 cells for 72 h with increasing amounts of Genz-112638 (0.6-1000 nM) results in a dose-dependent reduction of cell surface levels of both GM1 and GM3. The mean IC50 value for inhibiting the cell surface presentation of GM1 in K562 cells was 24 nM (range 14-34 nM) and that for GM3 in B16/F10 cells was 29 nM (range 12-48 nM)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Eliglustat hemitartrate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Mice that received drug prior to significant accumulation of substrate (10 weeks of age) showed reduced levels of glucosylceramide and number of Gaucher cells in the spleen, lung and liver when compared to age-matched control animals[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    959.17

    Formula

    C50H78N4O14
    CAS 号
    Unlabeled CAS

    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    依利格鲁司特半酒石酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (104.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (52.13 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.0426 mL 5.2128 mL 10.4257 mL
    5 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0851 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 150 mg/mL (156.39 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.83%

    COA (267 KB) HNMR (109 KB) LCMS (447 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The inhibitory activity of Genz-112638 is determined indirectly by measuring its effect on the cell surface levels of the gangliosides GM1 and GM3 on either K562 or B16/F10 cells. GM1 levels on the K562 cells are determined by incubating the cells with increasing amounts of Genz-112638 (0.6-1000 nM) for 72 h after which the cells are harvested and stained using 10 μg of recombinant cholera toxin-FITC in 100 μL phosphate buffered saline (PBS) containing 0.5% bovine serum albumin (BSA) for 30 min on ice. Cells are ished, resuspended in PBS containing 0.5% BSA and the fluorescence quantitated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Eliglustat hemitartrate is dissolved in water for injection and administered in a dose escalation from 75 mg/kg/day to 150 mg/kg/day over the course of nine days, with three days at each dose and increments of 25 mg/kg/day. Mice are weighed three times per week to monitor the potential impact of the drug on their overall health. Animals are killed by carbon dioxide inhalation[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Eliglustat hemitartrate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.0426 mL 5.2128 mL 10.4257 mL 26.0642 mL
    5 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0851 mL 5.2128 mL
    10 mM 0.1043 mL 0.5213 mL 1.0426 mL 2.6064 mL
    15 mM 0.0695 mL 0.3475 mL 0.6950 mL 1.7376 mL
    20 mM 0.0521 mL 0.2606 mL 0.5213 mL 1.3032 mL
    25 mM 0.0417 mL 0.2085 mL 0.4170 mL 1.0426 mL
    30 mM 0.0348 mL 0.1738 mL 0.3475 mL 0.8688 mL
    40 mM 0.0261 mL 0.1303 mL 0.2606 mL 0.6516 mL
    50 mM 0.0209 mL 0.1043 mL 0.2085 mL 0.5213 mL
    DMSO 60 mM 0.0174 mL 0.0869 mL 0.1738 mL 0.4344 mL
    80 mM 0.0130 mL 0.0652 mL 0.1303 mL 0.3258 mL
    100 mM 0.0104 mL 0.0521 mL 0.1043 mL 0.2606 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Eliglustat hemitartrate928659-70-5Genz-112638Eliglustat依利格鲁司特半酒石酸盐Genz112638Genz 112638OthersInhibitorinhibitorinhibit

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