2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. Lerociclib dihydrochloride

Lerociclib dihydrochloride  (Synonyms: G1T38 dihydrochloride)

目录号: HY-112272A 纯度: 98.51%
COA 产品使用指南 技术支持

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Lerociclib dihydrochloride Chemical Structure

Lerociclib dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2097938-59-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1950
In-stock
50 mg ￥5900
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of CDK4/CDK6, with IC50s of 1 nM and 2 nM for CDK4/CyclinD1 and CDK6/CyclinD3, respectively.

IC50 & Target[1]

Cdk4/cyclin D1

1 nM (IC50)

cdk6/cyclin D3

2 nM (IC50)

CDK9/Cyclin T

28 nM (IC50)

CDK5/p35

832 nM (IC50)

Cdk5/p25

1.2 μM (IC50)

cdk2/cyclin A

1.5 μM (IC50)

CDK2/cyclinE

3.6 μM (IC50)

CDK1/cyclinB1

2.4 μM (IC50)

CDK7/Cyclin H/MAT1

2.4 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

在 CDK 家族中，Lerociclib 对 CDK9/细胞周期蛋白T的选择性最低，在生化 IC50 上，Lerociclib 对 CDK4/细胞周期蛋白 D1 和 CDK9/细胞周期蛋白 T 的选择性约为 30 倍。Lerociclib 在 CDK4/6 依赖性细胞中可产生强而持续的 G1 期阻滞，EC50 约为 20 nM。当用 G1T38 处理 CDK4/6 依赖性 WM2664 细胞 24 小时时，观察到细胞周期 G1 期细胞数量呈剂量依赖性增加。这种阻滞在 300 nM 浓度下仍能维持，是生化 IC50 的 300 倍以上。与对照组相比，用 30-1000 nM Lerociclib 处理 WM2664 细胞 24 小时后，RB 磷酸化完全被抑制。G1T38 治疗可在治疗后 1 小时内降低 RB 磷酸化，并在治疗后 16 小时内几乎完全抑制 RB 磷酸化。G1T38 对多种肿瘤细胞系 (包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤) 的增殖均有显著抑制作用，EC50 浓度低至 23 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lerociclib dihydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在该 HER2+ 乳腺癌模型中，接受 Lerociclib 治疗的小鼠在治疗 21 天后肿瘤消退 8%，而对照组小鼠在相同治疗期内肿瘤负荷增加了 577%。与接受载体治疗的小鼠相比，在 MCF7 异种移植模型中，每日接受 100 mg/kg Lerociclib 或 palbociclib 治疗的小鼠在 10 天内肿瘤消退。治疗 27 天后，在 10、50 和 100 mg/kg Lerociclib 剂量组中观察到肿瘤生长抑制(抑制率分别约为 12%、74% 和 90%)。每日口服 palbociclib 治疗在 10、50 和 100 mg/kg 剂量组中分别导致 18%、66% 和 87% 的肿瘤生长抑制。值得注意的是，在 50 mg/kg 剂量下，Lerociclib 的疗效显著优于 palbociclib。在 ER+ ZR-75-1 乳腺癌异种移植模型中，比较 50 mg/kg 剂量的 Lerocyclib 和 palbociclib 时也观察到了类似的结果。经 Lerociclib 治疗的小鼠的肿瘤生长指数 (TGI) 为 77%，肿瘤生长总体延迟了 60%，表明 Lerociclib 单药治疗该 NSCLC 肿瘤模型具有高效性[1]。

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Clinical Trial
分子量

547.52

Formula

C26H36Cl2N8O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL (9.13 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8264 mL 9.1321 mL 18.2642 mL
5 mM 0.3653 mL 1.8264 mL 3.6528 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

SupT1, Daudi, MCF7, ZR-75-1, A2058, WM2664, and H69 cells are seeded at 1000 cells per well; MV-4-11 and BV173 cells are plated at 4000 cells per well; Tom-1 cells are plated at 8,000 cells per well; NALM-1 cells are plated at 20,000 cells per well in Costar 3903 96 well plates. After 24 hours, plates are dosed with Lerociclib at a nine-point dose concentration from 10 μM to 1 nM. Cell viability is determined after four or six days. Plates are processed on BioTek Synergy2 multi-mode plate reader and data analyzed using GraphPad Prism 5 statistical software[1].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]
Female MMTV-NEU mice are used to test the efficacy of Lerociclib (100 mpk, medicated diet). At time of treatment, body composition is assessed and weight measurements (in grams) are recorded and used as a measure of gross toxicity. Female nude mice are implanted with NSCLC PDX CTG0159 tumor. Mice are then randomized into treatment groups and dosing initiated once tumors reached a volume that fell within the range of 150-300 mm3. 100 mg/kg Lerociclib or vehicle is orally administered for 28 consecutive days. Female NCI Ath/nu mice are implanted with H1975 NSC lung adenocarcinoma model. Once tumors reach an average size of 100-150 mm3, mice are randomized into treatment cohorts. Mice are orally administered daily Afatinib (20 mg/kg), Erlotinib (70 mg/kg), or Lerociclib (50 or 100 mg/kg), as single agents or in combination (Lerociclib+Erlotinib or Lerociclib+Afatinib) for the duration of the study. All tumors are measured twice weekly until mice reach tumor burden of 1500 mm3.

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参考文献

Lerociclib dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.8264 mL 9.1321 mL 18.2642 mL 45.6604 mL
5 mM 0.3653 mL 1.8264 mL 3.6528 mL 9.1321 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lerociclib2097938-59-3G1T38CDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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