2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. Pagoclone

Pagoclone  (Synonyms: (+)-RP-59037; IP-456; RP-62955)

目录号: HY-101665 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pagoclone是有活性的(+)-RP59037，为GABA(A) receptor的局部激活剂，常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。

该产品由公安部研究所生产，销售、运输全流程受严格监管。MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Pagoclone Chemical Structure

Pagoclone Chemical Structure

CAS No. : 133737-32-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
2 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Pagoclone 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pagoclone is an active (+)-enantiomer of the racemate RP 59037. Pagoclone is a partial GABA(A) receptor agonist used for the treatment of panic and anxiety disorders.

体外研究
(In Vitro)

Pagoclone has high and approximately equivalent affinity (Ki values=0.7-9.1 nM) for recombinant human GABAA receptors containing either an α1, α2, α3 or α5 subunit. Pagoclone has significant agonist activity at all four diazepam-sensitive GABAA receptor subtypes, with EC50 of 3.1-6.6 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pagoclone 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pagoclone (3 mg/kg, p.o.) has significant anxiolytic-like activity, but at all three doses tested (0.3, 1 and 3 mg/kg p.o.) it produces a significant reduction in the total distance travelled. Pagoclone (3 mg/kg, p.o.) produces a dose-dependent increase in time spent on the open arms compared to control. Pagoclone (1, 3 or 10 mg/kg) lowers the cumulative chain-pulling response in the response sensitivity test. Plasma pagoclone concentrations are dose-dependent but not linear, with plasma concentrations of pagoclone being 0.4±0.1, 1.1±0.2 and 2.2±0.2 ng/mL, respectively. Pagoclone (0.3, 1 or 3 mg/kg) reduces locomotor activity in rats in a dose dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

407.89

Formula

C23H22ClN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

帕戈隆
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (24.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4516 mL 12.2582 mL 24.5164 mL
5 mM 0.4903 mL 2.4516 mL 4.9033 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1 mg/mL (2.45 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

The rat chain-pulling assay is a test for sedation. In brief, food-deprived PVG rats (250-300 g, n=12/group) are trained on a random probability interval schedule of 60 s following which animals are given doses of either vehicle (0.5% methyl cellulose, 1 mL/kg p.o.), pagoclone (1, 3 or 10 mg/kg p.o.) or, as a positive control, diazepam (10 mg/kg p.o.). Immediately after dosing, animals are placed in the operant box and the rates at which rats pulled a chain for a food reward are recorded over a 60 min period. Data is expressed as a mean percentage of the baseline chain pulls per minute and then analysed using an ANOVA followed by Dunnett's t-tests to compare each treatment group to the vehicle control group.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Pagoclone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4516 mL 12.2582 mL 24.5164 mL 61.2910 mL
5 mM 0.4903 mL 2.4516 mL 4.9033 mL 12.2582 mL
10 mM 0.2452 mL 1.2258 mL 2.4516 mL 6.1291 mL
15 mM 0.1634 mL 0.8172 mL 1.6344 mL 4.0861 mL
20 mM 0.1226 mL 0.6129 mL 1.2258 mL 3.0646 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pagoclone133737-32-3(+)-RP-59037 IP-456 RP-62955帕戈隆IP456IP 456IP-456RP62955RP 62955RP-62955GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Pagoclone
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