2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. ATM/ATR

ATM/ATR 

Ataxia telangiectasia mutated; ATM and RAD3 related

ATM/ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 (PIKK) 磷脂酰肌醇 3 激酶样家族的成员，被广泛认为是有丝分裂 DNA 损伤反应 (DDR) 的核心参与者，分别对 DNA 双链断裂 (DSB) 和单链 DNA (ssDNA) 产生反应。通过电离辐射激活 ATM 会导致信号转导通路激活，从而诱导细胞周期在 G1/S、S 和 G2/M 停滞。ATR 是细胞周期停滞所必需的，以响应导致大面积病变的 DNA 损伤剂（例如紫外线辐射）。

激活后，ATM/ATR 磷酸化许多靶标以稳定停滞的复制叉、修复受损的 DNA 并抑制细胞周期进程，以确保细胞存活并保护基因组的完整性。ATM 和 ATR 是激活细胞周期检查点的核心参与者，并作为防止复制细胞中基因组不稳定性和肿瘤发生的主动屏障。

ATM/ATR, members of the phosphatidyl inositol 3-kinase-like family of serine/threonine protein kinases (PIKKs), are widely known as being central players in the mitotic DNA damage response (DDR), mounting responses to DNA double-strand breaks (DSBs) and single-stranded DNA (ssDNA) respectively. Activation of ATM by ionizing radiation results in the activation of signal transduction pathways that induce cell cycle arrest at G1/S, S and G2/M. ATR is required for cell cycle arrest in response to DNA-damaging agents such as ultraviolet radiation that cause bulky lesions.

Upon activation, ATM/ATR phosphorylate numerous targets to stabilize stalled replication forks, repair damaged DNA, and inhibit cell cycle progression to ensure survival of the cell and safeguard integrity of the genome. ATM and ATR are central players in activating cell cycle checkpoints and function as an active barrier against genome instability and tumorigenesis in replicating cells.

ATM/ATR 亚型特异性产品:

ATM/ATR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153462
    ATR-IN-24 Inhibitor
    ATR-IN-24 (Compound 1) 是一种 ATR 抑制剂。ATR-IN-24 具有抗癌活性。
    ATR-IN-24
  • HY-144214
    ATR-IN-10 Inhibitor
    ATR-IN-10 是一种有效且高选择性 ATR 激酶的抑制剂，其IC50值为 2.978 μM。
    ATR-IN-10
  • HY-169930
    ATR kinase-IN-2 Inhibitor
    ATR kinase-IN-2 (Compound I-G-27) 是一种 ATR 蛋白激酶抑制剂，Ki 值在0.01 ~ 1 μΜ，可用于肿瘤的研究。
    ATR kinase-IN-2
  • HY-149952
    ATR-IN-23 Inhibitor
    ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用，对 HT-29 细胞具有合成致死作用，可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
    ATR-IN-23
  • HY-155091
    ATM Inhibitor-9 Inhibitor
    ATM Inhibitor-9 (Compd 7a) 是一种有效的 ATM 抑制剂，作用于ATM 激酶的IC50值为 5 nM，可用于癌症研究。
    ATM Inhibitor-9
  • HY-144435
    ATR-IN-11 Inhibitor
    ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白，负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物，可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    ATR-IN-11
  • HY-149291
    ATM Inhibitor-7 Inhibitor
    ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
    ATM Inhibitor-7
  • HY-147569
    ATR-IN-17 Inhibitor
    ATR-IN-17 (化合物 88) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 1 nM。
    ATR-IN-17
  • HY-153787
    ATM Inhibitor-6 Inhibitor
    ATM Inhibitor-6 (A-193) 是选择性的 ATM 激酶抑制剂。ATM Inhibitor-6 可用于癌症研究。
    ATM Inhibitor-6
  • HY-144685
    ATM Inhibitor-2 Inhibitor
    ATM Inhibitor -2 (化合物 7) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 <1 nM。
    ATM Inhibitor-2
  • HY-153393
    ATR-IN-21 Inhibitor
    ATR-IN-21 (compound 60) 是一种有效的 ATR 抑制剂，IC50 值为 <1000 nM。
    ATR-IN-21
  • HY-151915
    ATR-IN-20 Inhibitor
    ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
    ATR-IN-20
  • HY-142671
    ATR-IN-5 Inhibitor
    ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A，化合物D24)。
    ATR-IN-5
  • HY-147565
    ATR-IN-13 Inhibitor
    ATR-IN-13 (化合物 A9) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。ATR-IN-13 可用于 ATR 激酶介导的疾病研究，如增生性疾病和癌症。
    ATR-IN-13
  • HY-147570
    ATR-IN-18 Inhibitor
    ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。
    ATR-IN-18
  • HY-144436
    ATR-IN-12 Inhibitor
    ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR) 激酶抑制剂，IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物，可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
    ATR-IN-12
  • HY-141478
    Antitumor agent-28 Inhibitor
    Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
    Antitumor agent-28
  • HY-169209
    CA-M11 Inhibitor
    CA-M11 (compund CA-M11) 可以进入肝脏区的胆盐运输并释放 Mirin。
    CA-M11
  • HY-142672
    ATR-IN-6
    ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1，化合物 A22)。
    ATR-IN-6
  • HY-153400
    ATR-IN-22 Inhibitor
    ATR-IN-22 (Compound 34) 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-22 抑制 MIAPaCa-2 增殖 (IC50 <1 μM)。ATR-IN-22 在结肠癌中显示出抗肿瘤活性。
    ATR-IN-22
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ATM/ATR Isoform Comparison

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