2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Neuronal Signaling
  4. COMT

COMT (儿茶酚O甲基转移酶)

Catechol-O-methyltransferase

儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 是一种负责内源性神经递质和包含儿茶酚结构的外来物质和激素的 O-甲基化的酶。COMT 以可溶性 (S-COMT) 和膜结合 (MB-COMT) 形式存在于哺乳动物中。S-COMT 是 COMT 在外周器官中的主要形式，而 MB-COMT 在中枢神经系统中更为丰富。COMT 的生理底物包括左旋多巴、儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）、它们的羟基化代谢物、儿茶酚雌激素、抗坏血酸和黑色素的二羟基吲哚中间体。具体而言，COMT 在多巴胺和其他儿茶酚化合物的失活和代谢中起着关键作用。该酶还原儿茶酚分子，以防止通过 DNA 加合物形成或通过儿茶酚氧化还原循环产生的氧自由基造成的基因组损伤。COMT 是一种可用于治疗各种中枢和周围神经系统疾病的生物靶点，包括帕金森病、抑郁症、精神分裂症和其他多巴胺缺乏相关疾病[1]。

Catechol O-methyltransferase (COMT) is the enzyme responsible for the O-methylation of endogenous neurotransmitters and of xenobiotic substances and hormones incorporating catecholic structures. COMT is present in mammals as soluble (S-COMT) and membrane-bound (MB-COMT) forms. S-COMT is the predominant form of COMT in the peripheral organs and MB-COMT is more abundant in the Central Nervous System. Physiological substrates of COMT include L-dopa, catecholamines (dopamine, norepinephrine, and epinephrine), their hydroxylated metabolites, catecholestrogens, ascorbic acid, and dihydroxyindolic intermediates of melanin. Specifically, COMT plays a critical role in the inactivation and metabolism of dopamine and other catechol compounds. The enzyme reduces a catechol molecule in order to prevent genomic damage through DNA adduct formation or via oxygen radicals produced from the redox cycling of catechols. COMT is a druggable biological target for the treatment of various central and peripheral nervous system disorders, including Parkinson's disease, depression, schizophrenia, and other dopamine deficiency-related diseases[1].

COMT 相关产品 (46):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W012264
    3-O-Methyldopa monohydrate 98.87%
    3-O-Methyldopa monohydrate (3-Methoxy-L-tyrosine monohydrate) 是 L-DOPA 的重要代谢物，通过儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的作用产生。与其前体不同，3-O-甲基多巴不作为 L-氨基酸脱羧酶活性的底物或抑制剂。此外，抑制 COMT 可以增强 L-DOPA 的抗帕金森作用。
    3-O-Methyldopa monohydrate
  • HY-17406S1
    Tolcapone-d4

    托卡朋 d4

    		Inhibitor 99.13%
    Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
    Tolcapone-d<sub>4</sub>
  • HY-14280S
    Entacapone-d10

    恩他卡朋 d10

    		Inhibitor ≥98.0%
    Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
    Entacapone-d<sub>10</sub>
  • HY-14280R
    Entacapone (Standard)

    恩他卡朋 (标准品)

    		Inhibitor
    Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
    Entacapone (Standard)
  • HY-N0529R
    Rosmarinic acid (Standard)

    迷迭香酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Rosmarinic acid (Standard) 是 Rosmarinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosmarinic acid 是植物中广泛存在的一种酚酯化合物。Rosmarinic acid 抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC50 分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。
    Rosmarinic acid (Standard)
  • HY-121949
    U-0521 Inhibitor 98.67%
    U-0521 是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。U-0521具有研究帕金森病的潜力。
    U-0521
  • HY-157719
    S-Adenosylhomocysteine sulfoxide Inhibitor
    S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂 IC50 值为 860 μM。 S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 可以用于甲基化反应调节剂的研究
    S-Adenosylhomocysteine sulfoxide
  • HY-17406R
    Tolcapone (Standard)

    托卡朋 (标准品)

    		Inhibitor
    Tolcapone (Standard) 是 Tolcapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
    Tolcapone (Standard)
  • HY-19061
    CGP 28014 Inhibitor
    CGP 28014 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。CGP 28014 可以降低大鼠纹状体中的 HVA 水平并增加 DOPAC 水平，可用于帕金森病的研究。
    CGP 28014
  • HY-120325
    DHMPA Inhibitor
    DHMPA 是一种小鼠和大鼠心脏、脑和脾脏中去甲肾上腺素含量的有效消耗剂。DHMPA 具有抗高血压作用。
    DHMPA
  • HY-100642S1
    3-O-Methyltolcapone-d4 Inhibitor
    3-O-Methyltolcapone-d4 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于帕金森氏病的研究。
    3-O-Methyltolcapone-d<sub>4</sub>
  • HY-162760
    COMT-IN-1 Inhibitor
    COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物，一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性，可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
    COMT-IN-1
  • HY-168154
    COMT-IN-2 Inhibitor
    COMT-IN-2 (compund 9)是强效的 COMT 抑制剂，相比肝脏 S-COMT 中的同种异构体（IC50=620 nM），对大脑（IC50=24 nM）和肝脏（IC50=81 nM）的 MB-COMT 更加具有选择性抑制。
    COMT-IN-2
  • HY-139089
    (Z)-Entacapone Inhibitor
    (Z)-Entacapone 是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂 Entacapone (HY-14280) 的代谢物。(Z)-Entacapone 也是 Entacapone 商业制剂中的潜在杂质，以及紫外线照射形成的 Entacapone 降解物。
    (Z)-Entacapone
  • HY-151390
    hMAO-B/MB-COMT-IN-2 Inhibitor
    hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM，MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
    hMAO-B/MB-COMT-IN-2
  • HY-133068A
    (E)-5-Hydroxyferulic acid
    (E)-5-Hydroxyferulic acid 是 5-hydroxyferulic acid (HY-133068) 的 E型异构体。5-Hydroxyferulic acid 是一种羟基肉桂酸，是苯丙烷途径的代谢产物。5-Hydroxyferulic acid 是芥子酸生物合成中的前体，也是 COMT 非酯化底物。
    (E)-5-Hydroxyferulic acid
  • HY-100642S
    3-O-Methyltolcapone-d7 Inhibitor ≥99.0%
    3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于研究帕金森氏病。
    3-O-Methyltolcapone-d<sub>7</sub>
  • HY-100642
    3-O-Methyltolcapone Inhibitor 99.95%
    3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于帕金森氏病的研究。
    3-O-Methyltolcapone
  • HY-17406S
    Tolcapone-d7

    托卡朋 d7

    		Inhibitor
    Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性，有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
    Tolcapone-d<sub>7</sub>
  • HY-B1473S1
    Serotonin-13C2,15N hydrochloride
    Serotonin-13C2,15N hydrochloride 是 13C 和 15N 标记的 Serotonin hydrochloride (HY-B1473)。Serotonin hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。
    Serotonin-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N hydrochloride
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