1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. CRFR

CRFR (促肾上腺皮质激素释放因子受体)

Corticotropin-releasing Factor Receptor; CRHR

CRFR(促皮质素释放因子受体,CRHR)属于 G 偶联受体超家族。已发现两种受体亚型,即 CRF1 受体和 CRF2 受体,以及两种受体亚型的多种剪接变体。CRF 本身对 CRF1 受体具有更大的亲和力,而尿皮质素 1 (Ucn 1) 与两种受体均具有高亲和力,Ucn 2 和 Ucn 3 均优先与 CRF2 受体结合。

两种 CRF 受体亚型由不同的基因编码,这些基因表现出不同的替代性前 mRNA 剪接模式,从而导致源自部分或全部外显子缺失或插入的多种变体。对于描述的九种人类 CRF1 变体 CRF1a-i,CRF1a 是主要的野生型功能性受体,而其他同工型可能调节 CRF 信号传导。对于 CRF2,已在人类中描述了三种功能性活性剪接变体,CRF2a-c

The CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor, CRHR) belongs to the G-coupled receptor superfamily. Two receptor subtypes, CRF1 receptor and CRF2 receptor, and several splice variants for both receptor subtypes have been discovered. CRF itself has a greater affinity for CRF1 receptors while urocortin 1 (Ucn 1) binds with high affinity to both receptors and Ucn 2 and Ucn 3 both preferentially bind to CRF2 receptors.

Two CRF receptor subtypes are encoded by distinct genes which exhibit diverse alternative pre-mRNA splicing patterns resulting in multiple variants derived from partial or total exon deletions or insertions. With regard to the nine human CRF1 variants, CRF1a-i, described, CRF1a being the main wild type functional receptor while the other isoforms may modulate CRF signaling. For the CRF2, three functionally active splice variants, CRF2a-c, have been described in humans.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1368
    Stressin I Agonist 98.20%
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I
  • HY-P1296
    Urocortin, rat Agonist
    Urocortin, rat (Urocortin (Rattus norvegicus)) 是一种神经肽,也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂,对人 CRF1,大鼠 CRF 和小鼠 CRFKi 分别为 13 nM,1.5 nM 和 0.97 nM。
    Urocortin, rat
  • HY-P3684A
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA Agonist 99.71%
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA
  • HY-113603
    Tildacerfont Inhibitor 98.25%
    Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
    Tildacerfont
  • HY-P1294
    α-Helical CRF(9-41) Modulator 99.44%
    α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
    α-Helical CRF(9-41)
  • HY-P1752
    Urocortin II, human Agonist 99.61%
    Urocortin II (human) 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,用于研究 CRF2 受体在摄食行为中的作用。
    Urocortin II, human
  • HY-P1542B
    Urotensin I TFA Agonist
    Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF 和 mCRF 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
    Urotensin I TFA
  • HY-14367
    Emicerfont Antagonist 98.03%
    Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。
    Emicerfont
  • HY-P1294A
    α-Helical CRF(9-41) TFA Modulator 99.90%
    α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
    α-Helical CRF(9-41) TFA
  • HY-P1245
    Neuropeptide SF (human) Activator 99.53%
    Neuropeptide SF human 可增强室旁促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 的释放,并增加血浆中促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮的水平。Neuropeptide SF human 通过释放 CRH,对运动中枢、HPA 轴活动等昼夜节律功能的调节发挥生理作用。
    Neuropeptide SF (human)
  • HY-12131
    DMP 696 Antagonist 99.03%
    DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,常用于焦虑和抑郁症的研究。
    DMP 696
  • HY-P0060A
    Tetracosactide acetate 99.53%
    Tetracosactide acetate 是 Tetracosactide (HY-P0060) 的醋酸盐形式。Tetracosactide acetate 是一种合成肽,可刺激肾上腺释放皮质类固醇 (如皮质醇)。Tetracosactide acetate 是黑皮质素-4 受体 (MC4R) 的激动剂,可激活人类 MC4REC50 为 0.65 nM。Tetracosactide acetate 目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的研究。
    Tetracosactide acetate
  • HY-P1297
    CRF(6-33)(human) Inhibitor 99.54%
    CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
    CRF(6-33)(human)
  • HY-P1107
    Antisauvagine-30 Antagonist 99.74%
    Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
    Antisauvagine-30
  • HY-P1542
    Urotensin I

    硬骨鱼紧张肽I

    Agonist
    Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF 和 mCRF 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
    Urotensin I
  • HY-103376
    NBI-27914 hydrochloride Antagonist
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂,其Ki 值 1.7 nM。
    NBI-27914 hydrochloride
  • HY-12339
    NVS-CRF38 Antagonist
    NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂,较低的水溶性。
    NVS-CRF38
  • HY-115645
    R121919 hydrochloride Antagonist
    R121919 (NBI30775) hydrochloride 是一种高效的,选择性的 CRF1R 拮抗剂,Ki 值为 2 至 5 nM。R121919 hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用。R121919 hydrochloride 可缓解大鼠的防御性戒断。
    R121919 hydrochloride
  • HY-P3687
    [Tyr0] Corticotropin Releasing Factor, ovine Agonist
    [Tyr0] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是一种从绵羊中分离出来的促肾上腺皮质激素释放因子/激素。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。
    [Tyr0] Corticotropin Releasing Factor, ovine
  • HY-14225
    BMS-764459 Antagonist
    BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
    BMS-764459

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