1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (65):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13803
    EPZ-6438 Inhibitor 99.63%
    EPZ-6438 抑制含人PRC2的野生型EZH2Ki 为 2.5±0.5 nM。
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.32%
    GSK126 是一种有效的选择性EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.58%
    GSK343 是一种高效的选择性EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.89%
    UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂,抑制G9a的IC50值小于2.5 nM。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-21972
    BCI-121 Inhibitor
    BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
  • HY-100021
    CPI-1205 Inhibitor 99.23%
    CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (生化实验中,IC50 为 2 nM。细胞实验中,EC50 为 32 nM)。
  • HY-15593
    EPZ-5676 Inhibitor 99.75%
    EPZ-5676 是一种高效的,具有选择性的 DOT1L histone methyltransferase 抑制剂,Ki 值 < 80 pM,比对其它多种 PMTs 的抑制性高 37000 倍。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.02%
    UNC1999 是一种有效的 SAM- 竞争性的选择性 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 <10 nM 和 45±3 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 98.56%
    EPZ015666 是一种有效的 PRMT5 酶活性抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 99.22%
    BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 98.60%
    UNC0638 是一种有效的 G9a (EHMT2) (IC50<15 nM) 和 GLP (EHMT1) (IC50=19 nM) 抑制剂。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.89%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.60%
    EPZ031686是一个Ki分别是1.2 nM和1.1 nM的SMYD3和MEKK2的非竞争抑制剂。
  • HY-19313
    LLY-507 Inhibitor 99.09%
    LLY-507是一种SMYD2抑制剂,IC50<15 nM,比抑制其他甲基转移酶和非甲基转移酶靶点选择性高100多倍。
  • HY-15226A
    AZ505 ditrifluoroacetate Inhibitor 99.50%
    AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效的选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride Inhibitor 98.60%
    PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
  • HY-12583
    A-366 Inhibitor 98.83%
    A-366是一种肽竞争性G9a/GLP抑制剂, IC50为 ~3 nM, 比作用于其他甲基转移酶和表观遗传靶点的选择性高100多倍。
  • HY-12856
    GSK503 Inhibitor 99.29%
    GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27 nM。
  • HY-15555
    EPZ005687 Inhibitor 98.97%
    EPZ005687 是一种有效的,选择性的 Epigenetic Reader Domain 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。