1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (71):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.86%
    GSK126 是一种有效的选择性EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    EPZ-6438 Inhibitor 99.63%
    EPZ-6438 抑制含人PRC2的野生型EZH2Ki 为 2.5±0.5 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.81%
    UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂,抑制G9a的IC50值小于2.5 nM。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 98.49%
    GSK343 是一种高效的选择性EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.76%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-19563
    A-893 Inhibitor
    A-893 是一个有细胞活性的,SMYD2 的抑制剂,其 IC50 值为 2.8 nM。
  • HY-111390
    Dot1L-IN-2 Inhibitor
    Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
  • HY-12991A
    BIX-01338 hydrate Inhibitor
    BIX-01338 hydrate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (histone lysine methyltransferase) 抑制剂。
  • HY-15593
    EPZ-5676 Inhibitor 99.75%
    EPZ-5676 是一种高效的,具有选择性的 DOT1L histone methyltransferase 抑制剂,Ki 值 < 80 pM,比对其它多种 PMTs 的抑制性高 37000 倍。
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.63%
    EPZ031686是一个Ki分别是1.2 nM和1.1 nM的SMYD3和MEKK2的非竞争抑制剂。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.47%
    UNC1999 是一种有效的 SAM- 竞争性的选择性 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 <10 nM 和 45±3 nM。
  • HY-15226A
    AZ505 ditrifluoroacetate Inhibitor 99.99%
    AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效的选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 98.56%
    EPZ015666 是一种有效的 PRMT5 酶活性抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-19313
    LLY-507 Inhibitor 99.09%
    LLY-507是一种SMYD2抑制剂,IC50<15 nM,比抑制其他甲基转移酶和非甲基转移酶靶点选择性高100多倍。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.89%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.24%
    GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 ((PRMT5)) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.84%
    MS023是一种有效的,有细胞活性的,选择性人I型PRMTs抑制剂,IC50为4-119 nM。
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 99.87%
    UNC0638 是一种有效的 G9a (EHMT2) (IC50<15 nM) 和 GLP (EHMT1) (IC50=19 nM) 抑制剂。
  • HY-100235
    EPZ015866 Inhibitor 98.71%
    EPZ015866 (GSK591)是PRMT5选择性抑制剂,和EPZ015666相比,EPZ015866有更强的对PMT酶的抑制作用。
  • HY-12583
    A-366 Inhibitor 98.47%
    A-366是一种肽竞争性G9a/GLP抑制剂, IC50为 ~3 nM, 比作用于其他甲基转移酶和表观遗传靶点的选择性高100多倍。
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