1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (71):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.86%
    GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    EPZ-6438 Inhibitor 99.63%
    EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,KiIC50 分别为2.5和11 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.81%
    UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 98.49%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-15593
    EPZ-5676 Inhibitor 99.75%
    EPZ-5676 是一种高效的,具有选择性的 DOT1L histone methyltransferase 抑制剂,Ki 值 < 80 pM,比对其它多种 PMTs 的抑制性高 37000 倍。
  • HY-104009A
    GSK2807 Trifluoroacetate Inhibitor
    GSK2807 Trifluoroacetate 是 SMYD3 有效的、有选择性的,SAM 竞争性抑制剂,其Ki 值为 14 nM。
  • HY-19563
    A-893 Inhibitor
    A-893 是一个有细胞活性的,SMYD2 的抑制剂,其 IC50 值为 2.8 nM。
  • HY-111390
    Dot1L-IN-2 Inhibitor
    Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.76%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.47%
    UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 45 nM。
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.63%
    EPZ031686是一个Ki分别是1.2 nM和1.1 nM的SMYD3和MEKK2的非竞争抑制剂。
  • HY-15226A
    AZ505 ditrifluoroacetate Inhibitor 99.99%
    AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.24%
    GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 ((PRMT5)) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.89%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
  • HY-19313
    LLY-507 Inhibitor 99.09%
    LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂,IC50 为15 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 98.56%
    EPZ015666 是一种有效的 PRMT5 酶活性抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.84%
    MS023是一种有效的,有细胞活性的,选择性人I型PRMTs抑制剂,IC50为4-119 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.61%
    BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-100235
    EPZ015866 Inhibitor 98.71%
    EPZ015866是有效,选择性的蛋白质甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为22 nM。
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 99.87%
    UNC0638 选择性抑制 G9aGLP组蛋白甲基转移酶IC50 分别为15 nM 和 19 nM。
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