1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. IGF-1R

IGF-1R (胰岛素样生长因子受体)

Insulin-like growth factor-1 receptor

IGF-1R(胰岛素样生长因子 1 受体)是一种受体酪氨酸激酶,与配体 IGF-1 或 IGF-2 结合后被激活,从而导致正常细胞和癌细胞的生长、存活和迁移。

IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的激活,从而激活多种转录因子(如 ELK-1、CREB 和 AP-1)来调节细胞增殖、存活、分化、运动、侵袭和血管生成。IGF-1R 过表达或 IGF-1R 激酶活性增加与多种人类癌症有关,因此 IGF-1R 被广泛认为是癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135680
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 Inhibitor 98.03%
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
    I-OMe-Tyrphostin AG 538
  • HY-P99867
    Dusigitumab

    度司妥单抗

    Dusigitumab (MEDI 573) 是人源的 IgG2λ 单克隆抗体,特异性靶向 IGF2 和 IGF1。
    Dusigitumab
  • HY-135436
    AG 538 Inhibitor 99.80%
    AG 538 是一种有效的 IGF-1 受体激酶竞争性抑制剂,IC50 为 400 nM。
    AG 538
  • HY-P991042
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14) Antagonist ≥99.0%
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 是人抗 IGFBP2 单克隆抗体抑制剂,可与 IGFBP2 高亲和力结合并阻断其与 IGF1 结合。Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 可抑制人内皮细胞募集,从而阻断人转移性癌症的肿瘤发展。
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14)
  • HY-P3226
    JB-1 Antagonist 98.91%
    JB-1 是一种 IGF-1 肽类似物,是一种选择性强效的 IGF-1R 拮抗剂。JB-1 通过结合 IGF-1 受体与 IGF-1 竞争。JB-1 可阻止 IGF-1R 的自身磷酸化,对 IGF-II 无活性。
    JB-1
  • HY-B0794
    AZ7550 Inhibitor
    AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550
  • HY-P99672
    Istiratumab

    艾司妥单抗

    Inhibitor 98.45%
    Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1RErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。
    Istiratumab
  • HY-B0794A
    AZ7550 hydrochloride Inhibitor 98.66%
    AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550 hydrochloride
  • HY-125102
    AZ12253801 Inhibitor
    AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
    AZ12253801
  • HY-161618
    MJ04 Inhibitor 98.08%
    MJ04 是 Janus Kinase 3 (JAK 3) 的选择性抑制剂,IC50 为 2.03 nM。MJ04 抑制 T 细胞分化并抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征,在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长,且无明显毒性 (LD50 >2 g/kg)。
    MJ04
  • HY-156914
    IGF-1R/SRC-IN-1 Inhibitor 99.86%
    IGF-1R/SRC-IN-1 (Compound 3b) 是 IGF-1R (IC50 为 63 μM) 和 SRC 的抑制剂。
    IGF-1R/SRC-IN-1
  • HY-15656S
    Ceritinib-d7

    色瑞替尼 d7

    Inhibitor 98.00%
    Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
    Ceritinib-d<sub>7</sub>
  • HY-108905
    Mecasermin

    美卡舍明

    Mecasermin (Human IGF-I; FK 780) 是一种重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-I)。Mecasermin 具有研究生长激素 (GH) 受体缺陷或 GH 抑制抗体引起的生长激素 (GH) 不敏感性生长障碍的潜力。
    Mecasermin
  • HY-21291
    SU-4313 Modulator 99.31%
    SU-4313 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 调节剂,对 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1RIC50 分别为 14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM、8.0 μM。SU-4313 具有调节酪氨酸激酶信号转导以调节异常细胞增殖的潜力。
    SU-4313
  • HY-50866B
    NVP-AEW541 dihydrochloride Inhibitor
    NVP-AEW541 dihydrochloride (AEW541 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R) 的抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 也抑制 InsRIC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    NVP-AEW541 dihydrochloride
  • HY-150255
    IMP2-IN-3 Inhibitor
    IMP2-IN-3 是一种有效的 IMP2 抑制剂,显示出抗癌作用。
    IMP2-IN-3
  • HY-P1777A
    IGF-I (24-41) (TFA)
    IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) TFA 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I TFA 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I TFA 对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I TFA 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) TFA 可以调节躯体生长和行为发育。
    IGF-I (24-41) (TFA)
  • HY-P1773A
    IGF-I (30-41) (TFA)
    IGF-I (30-41) (TFA) 是类胰岛素生长因子I 30 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用,但是IGF-I本身也具有一些自身的特性,如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。
    IGF-I (30-41) (TFA)
  • HY-15494S
    Picropodophyllin-d3

    苦鬼臼毒素-d3

    Picropodophyllin-d3 (AXL1717-d3; Picropodophyllotoxin-d3; PPP-d3) 是 Picropodophyllin (HY-15494) 的氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂,IC50 为1 nM。
    Picropodophyllin-d<sub>3</sub>
  • HY-P991134
    Elegrobart Inhibitor
    Elegrobart 是一种免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R)。Elegrobart 有望用于与 IGF1R 信号异常相关的疾病的研究,特别是甲状腺眼病。
    Elegrobart
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种