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PD-1/PD-L1激活剂

PD-1/PD-L1激活剂 (7):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P9993
    Peresolimab

    佩瑞索利单抗

    		Activator 99.62%
    Peresolimab 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径，以恢复免疫稳态。Peresolimab 可以用于对类风湿性关节炎的研究。
  • HY-144501
    D18 Activator 98.79%
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50=24nM，对于 hTLR8，EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。
  • HY-156649
    Vorbipiprant Activator 99.72%
    Vorbipiprant (CR6086) 是一种口服有效的 EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体具有高选择性 (Ki: 16.6 nM)。Vorbipiprant 具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的活性。Vorbipiprant 可抑制多种促炎细胞因子表达及免疫细胞活化，并能将对免疫检查点抑制剂无应答的 “冷” 肿瘤转化为 “热” 肿瘤。Vorbipiprant 可用于类风湿关节炎和结肠癌等疾病的研究。
  • HY-164476
    ES-072 Activator 98.05%
    ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
  • HY-172133
    HDAC3-IN-6 Activator
    HDAC3-IN-6 (Compound SC26) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂，IC50 为 53 nM。HDAC3-IN-6 剂量依赖性地诱导 PD-L1 的表达。HDAC3-IN-6 诱导更明显的凋亡 (Apoptosis) 和 ROS 的产生。HDAC3-IN-6 对结直肠癌表现出高的抗肿瘤功效。
  • HY-173070
    TLR7 agonist 29 Activator
    TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是 TLR7 的激动剂，对人 TLR7 的 EC50 为 5.2 nM（对小鼠 TLR7 的 EC50 为 48.2 nM）。TLR7 agonist 29 可激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM)，刺激肿瘤微环境中的髓系细胞，促进 PD-L1、CD86 和 IFN-α 的表达。TLR7 agonist 29 可用作合成 ADC 的有效载荷。
  • HY-162463
    Ir-UA Activator
    Ir-UA 是松萝酸 (usnic acid) 衍生的铱 (III) 复合物，可以增强 PD-L1 表达并将“冷肿瘤”转化为“热肿瘤”。Ir-UA 通过显式调控 PD-L1 转录因子来刺激 PD-L1 表达。
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