2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PI4K

PI4K (磷脂酰肌醇4激酶)

Phosphatidylinositol 4 kinases; PI4 kinases

磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4Ks) 催化磷脂酰肌醇 4-磷酸 (PI4P) 的合成，PI4P 是膜多磷酸肌醇合成的重要中间体，是多种细胞功能的调节剂。PI4P 定义了高尔基体和反高尔基体网络 (TGN) 的膜，并调节进出高尔基体的运输。根据酶学差异，PI4K 分为两类，称为 II 型 (PI4KII) 和 III 型 (PI4KIII)，每种类型都包含 α 和 β 同工型。

PI4KII α 和 β 具有相似的生化特性。PI4KIII（α 和 β 型）是可溶性酶，在结构上与 PI3-激酶相关，对 PI3-激酶抑制剂（如渥曼青霉素）敏感。PI4KIIs 产生 PtdIns 4-磷酸，这是磷脂酰肌醇循环中早期的关键信号分子，对 T 细胞激活必不可少。PI4KIIIs 在许多正义 RNA 病毒的复制复合物（病毒工厂）的生产中起着关键作用，是新型泛病毒疗法的潜在靶点。

Phosphatidylinositol 4-kinases (PI4Ks) catalyze the synthesis of phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P), an important intermediate for the synthesis of membrane polyphosphoinositides, regulators of multiple cellular functions. PI4P defines the membranes of Golgi and trans-Golgi network (TGN) and regulates trafficking to and from the Golgi. Based on enzymatic differences, two classes of PI4K have been distinguished termed Types II (PI4KII) and III (PI4KIII), and each of which contains α and β isoforms.

PI4KII alpha and beta have similar biochemical properties. PI4KIIIs (α- and β-forms) are soluble enzymes structurally related to PI3-kinases, and sensitive to PI3-kinase inhibitors, such as Wortmannin. PI4KIIs produce PtdIns 4-phosphate, an early key signaling molecule in phosphatidylinositol cycle, which is indispensable for T cell activation. PI4KIIIs plays a key role in the production of replication complexes (viral factories) of a number of positive-sense RNA viruses and represents a potential target for novel pan-viral therapeutics.

PI4K 亚型特异性产品:

PI4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103583
    KDU731 Inhibitor 99.52%
    KDU731，具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂，阻断体内外隐孢子虫感染，IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子，具有广泛的安全性。
    KDU731
  • HY-112435
    UCT943 Inhibitor 99.08%
    UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶，IC50 为 23 nM。
    UCT943
  • HY-150598
    CHMFL-PI4K-127 Inhibitor 99.94%
    CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂，IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性，其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
    CHMFL-PI4K-127
  • HY-118525
    AL-9 Inhibitor 99.68%
    AL-9 是 PI4KIIIα 抑制剂，IC50 为 0.57 μM，可抑制 HCV 复制。
    AL-9
  • HY-161357
    KR-27370 Inhibitor
    KR-27370 (compound 7f) 是一种抗病毒剂和选择性的 PI4KIIIβ/PI4KIIIα 抑制剂 (IC50: 3.1 nM/15.8 nM)，对 hRV、柯萨奇病毒和其他肠道病毒具有抑制活性[1].br/
    KR-27370
  • HY-RS10471
    Pi4kb Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4kb Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4kb (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4kb Rat Pre-designed siRNA Set A
    Pi4kb Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10470
    Pi4kb Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4kb Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4kb (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4kb Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Pi4kb Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10467
    Pi4ka Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4ka Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4ka (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4ka Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Pi4ka Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10469
    PI4KB Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PI4KB Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PI4KB (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PI4KB Human Pre-designed siRNA Set A
    PI4KB Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10466
    PI4KA Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PI4KA Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PI4KA (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PI4KA Human Pre-designed siRNA Set A
    PI4KA Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41 Inhibitor
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-148075
    PI4KIIIbeta-IN-11 Inhibitor
    PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂，平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
    PI4KIIIbeta-IN-11
  • HY-RS10468
    Pi4ka Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4ka Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4ka (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4ka Rat Pre-designed siRNA Set A
    Pi4ka Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-100603A
    (S)-GSK-F1 Inhibitor
    (S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
    (S)-GSK-F1
  • HY-174130
    PI4Kβ/PKG-IN-1 Inhibitor
    PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-1
  • HY-174134
    PI4Kβ/PKG-IN-2 Inhibitor
    PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，可抑制 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-2 对 Plasmodium 具有显著的抑制作用。PI4Kβ/PKG-IN-2 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-2
PI4K Isoform Comparison

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