PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC（蛋白激酶 C）是一类蛋白激酶，通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来，PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca²⁺) 浓度增加等信号激活。因此，PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成：PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca²⁺). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

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By Effects:	抑制剂 (274) Control (5) Ligand (1) Substrate (2) 激动剂 (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (61) 调节剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0719

Ingenol Mebutate 巨大戟醇甲基丁烯酸酯	Modulator	99.65%
Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分，为 PKC 的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 K_i 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。

HY-12048

Chelerythrine chloride 盐酸白屈菜红碱	Inhibitor	99.11%
Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC₅₀ 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC₅₀ 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-115492

NSC668394		99.80%
NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂，K_d 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。

HY-N6732

K-252a	Inhibitor	99.45%
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-10342

Enzastaurin 恩扎妥林	Inhibitor	99.92%
Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

HY-15727

Afuresertib	Inhibitor	99.53%
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-12359

TPPB	Activator	99.92%
TPPB是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物，K_i 值为11.9 nM。

HY-B1029

Danazol 达那唑	Modulator	99.70%
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC₅₀ 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10183

Go6976	Inhibitor	99.57%
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其 IC₅₀ 值为20 nM。

HY-101569

Darovasertib	Inhibitor	99.42%
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC₅₀ 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

HY-W015546

β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride β-甲氨基-L-丙氨酸盐酸盐	Inhibitor	≥98.0%
β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride (BMAA hydrochloride) 是一种蓝细菌产生的神经毒素。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可激活 mGluR3 并抑制 PKC。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可用于神经退行性疾病和免疫性疾病的研究。

HY-108599

DCP-LA	Activator	≥98.0%
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(²⁺)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。

HY-13866

Ro 31-8220 mesylate	Inhibitor	99.57%
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC₅₀ 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC₅₀为3，8，15，38 nM。

HY-145899

PKN1/2-IN-1	Inhibitor	99.92%
PKN1/2-IN-1 是一种有效的细胞渗透剂和选择性 PKN2 (PRK2) 抑制剂(IC₅₀=16 nM；K_i=8 nM)。

HY-N0281

Daphnetin 瑞香素	Inhibitor	99.77%
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-113202

Stearoylcarnitine	Inhibitor	99.91%
Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子，是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚，导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。

HY-103045

CMPD101	Inhibitor	98.95%
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC₅₀ 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC₅₀ 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。

HY-108355

R59949	Activator	99.08%
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC₅₀ 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。

HY-N6791

KT5823	Inhibitor	99.90%
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，K_i 值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，K_i 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na⁺/I^- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

HY-18981

Decursin 紫花前胡素	Activator	99.99%
Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。

PKC Isoform Comparison

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