1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. ROS Kinase

ROS Kinase (ROS激酶)

跨膜原癌基因受体酪氨酸激酶 (RTK) ROS 是最后两种孤儿受体酪氨酸激酶之一。其正常表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。据报道,ROS 激酶的异位表达以及可变突变形式的产生在许多癌症中都有报道,例如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌,这表明 ROS 激酶在衍生此类肿瘤方面发挥着作用。人们还认为 c-ROS 基因可能在某些心血管疾病中发挥作用,而针对 c-ROS 基因的纯合雄性小鼠虽然健康但不育,这一事实启发研究人员考虑将 ROS 抑制作为开发新型男性避孕药的方法。

ROS1 是一种跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因,已证明其与胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他肿瘤中的几种基因发生重排,包括由于 6q22.1 处的微缺失而与 GOPC 发生染色体内融合。ROS1 融合事件是这些肿瘤中的重要发现,因为它们可能是新型酪氨酸激酶抑制剂的靶向改变。

The transmembrane proto-oncogene receptor tyrosine kinase (RTK) ROS is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. Its normal expression pattern is tightly spatiotemporally restricted during development. The ectopic expression, as well as the production of variable mutant forms of ROS kinase, has been reported in a number of cancers, such as glioblastoma multiforme, and non-small cell lung cancer, suggesting a role for ROS kinase in deriving such tumors. It is thought also that the c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against the c-ROS gene are healthy but infertile has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for the development of new male contraceptives.

ROS1 is a transmembrane receptor tyrosine kinase proto-oncogene that has been shown to have rearrangements with several genes in glioblastoma, non-small-cell lung cancer (NSCLC), and other neoplasms, including intrachromosomal fusion with GOPC due to microdeletions at 6q22.1. ROS1 fusion events are important findings in these tumors, as they are potentially targetable alterations with newer tyrosine kinase inhibitors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148228
    ROS kinases-IN-1 Inhibitor 98.30%
    ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    ROS kinases-IN-1
  • HY-N0416R
    Cucurbitacin B (Standard)

    葫芦素 B (Standard)

    Inhibitor
    Cucurbitacin B (Standard) 是 Cucurbitacin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜,具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞,但是促进细胞凋亡(apoptosis)。Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。
    Cucurbitacin B (Standard)
  • HY-D0885D
    Phosphocreatine disodium hydrate Inhibitor 99.57%
    Phosphocreatine (disodium hydrate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium hydrate) 增强抗氧化活性,激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生,从而保护肾脏。
    Phosphocreatine disodium hydrate
  • HY-12678S
    Entrectinib-d4 Inhibitor
    Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>4</sub>
  • HY-12215R
    Lorlatinib (Standard)

    劳拉替尼(Standard)

    Inhibitor
    Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib (Standard)
  • HY-50878B
    Crizotinib acetate

    克唑替尼醋酸盐

    Inhibitor
    Crizotinib (PF-02341066) acetate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib acetate 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib acetate 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib acetate 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib acetate
  • HY-135509
    Lorlatinib acetate Inhibitor
    Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib acetate
  • HY-131003A
    Taletrectinib free base Inhibitor
    Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
    Taletrectinib free base
  • HY-147924
    Keap1-Nrf2-IN-11 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂,其 KD2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。
    Keap1-Nrf2-IN-11
  • HY-157084
    HS-291 Activator
    HS-291 是伯氏螺旋体 (Bb) HtpG 抑制剂。HS-291 含有 BX-2819 (对Bb HtpG 有高亲和力)、PEG 连接剂和 verteporfin (HY-B0146) (一种光活性毒素)。HS-291 在光的激活下产生活性氧来氧化 HtpG 和伴侣蛋白附近的离散蛋白质子集,可以快速且不可逆灭活 Bb。
    HS-291
  • HY-150537
    AChE/GSK-3β-IN-1 Inhibitor
    AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂,对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。
    AChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-N2393R
    Kukoamine B (Standard)

    地骨皮乙素 (Standard)

    Inhibitor
    Kukoamine B (Standard) 是 Kukoamine B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kukoamine B 是一种精胺生物碱,是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂,其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
    Kukoamine B (Standard)
  • HY-153743
    Protein kinase inhibitor 4 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种蛋白激酶抑制剂,可抑制 TRK-AROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。
    Protein kinase inhibitor 4
  • HY-50878AS
    Crizotinib-d9 hydrochloride

    克里唑替尼盐酸-d9

    Inhibitor
    Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib-d<sub>9</sub> hydrochloride
  • HY-158368
    PRDX1-IN-2 Inhibitor
    PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1) 的选择性抑制剂 (IC50=0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位,可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加,导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
    PRDX1-IN-2
  • HY-155405
    Anti-inflammatory agent 64 Inhibitor
    Anti-inflammatory agent 64 (compound 4b) 能够抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。Anti-inflammatory agent 64 在体内和体外具有抗氧化和抗炎活性。Anti-inflammatory agent 64 能有效的减轻足跖水肿。
    Anti-inflammatory agent 64
  • HY-150974
    ROS1-IN-1 Inhibitor
    ROS1-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的、选择性的 ROS1 激酶抑制剂,IC50 为 0.097 μM。
    ROS1-IN-1
  • HY-N8724
    Lamalbid
    Lamalbid 是一种天然产物,可以在 Lantana montevidensis 中找到。Lamalbid 抑制 ROS 的生成。
    Lamalbid
  • HY-157391
    ALK/ROS1-IN-3 Inhibitor
    ALK/ROS1-IN-3 (compound C01) 是一种 ROS1ALK 双重抑制剂,对于 ROS1G2032RALKG1202RIC50 值分别为 42.3 nM 和 49.1 nM。
    ALK/ROS1-IN-3
  • HY-120387
    SMU-B Inhibitor
    SMU-B 是口服有效的 ALK (IC50<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC50=1.87 nM) 和 AXL (IC50=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖,IC50 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SMU-B
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种