1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. ROS Kinase

ROS Kinase (ROS激酶)

跨膜原癌基因受体酪氨酸激酶 (RTK) ROS 是最后两种孤儿受体酪氨酸激酶之一。其正常表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。据报道,ROS 激酶的异位表达以及可变突变形式的产生在许多癌症中都有报道,例如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌,这表明 ROS 激酶在衍生此类肿瘤方面发挥着作用。人们还认为 c-ROS 基因可能在某些心血管疾病中发挥作用,而针对 c-ROS 基因的纯合雄性小鼠虽然健康但不育,这一事实启发研究人员考虑将 ROS 抑制作为开发新型男性避孕药的方法。

ROS1 是一种跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因,已证明其与胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他肿瘤中的几种基因发生重排,包括由于 6q22.1 处的微缺失而与 GOPC 发生染色体内融合。ROS1 融合事件是这些肿瘤中的重要发现,因为它们可能是新型酪氨酸激酶抑制剂的靶向改变。

The transmembrane proto-oncogene receptor tyrosine kinase (RTK) ROS is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. Its normal expression pattern is tightly spatiotemporally restricted during development. The ectopic expression, as well as the production of variable mutant forms of ROS kinase, has been reported in a number of cancers, such as glioblastoma multiforme, and non-small cell lung cancer, suggesting a role for ROS kinase in deriving such tumors. It is thought also that the c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against the c-ROS gene are healthy but infertile has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for the development of new male contraceptives.

ROS1 is a transmembrane receptor tyrosine kinase proto-oncogene that has been shown to have rearrangements with several genes in glioblastoma, non-small-cell lung cancer (NSCLC), and other neoplasms, including intrachromosomal fusion with GOPC due to microdeletions at 6q22.1. ROS1 fusion events are important findings in these tumors, as they are potentially targetable alterations with newer tyrosine kinase inhibitors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-150571
    Anticancer agent 76 Inducer
    Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 76 能显著抑制人 NSCLC 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡(apoptosis)。
    Anticancer agent 76
  • HY-144255
    Antibacterial agent 70
    Antibacterial agent 70 是一种新型二氢嘧啶酮-咪唑杂化抗菌剂,其MIC值为0.5μg/mL
    Antibacterial agent 70
  • HY-N2393S
    Kukoamine B-d5 dihydrochloride

    地骨皮乙素-d5

    Inhibitor
    Kukoamine B 是一种精胺生物碱,是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂,其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
    Kukoamine B-d<sub>5</sub> dihydrochloride
  • HY-146461
    Anticancer agent 58 Activator
    Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis),也诱导 Ca2+ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 58
  • HY-146399
    AChE/BChE-IN-9 Inhibitor
    AChE/BChE-IN-9 (Compound 7a) 是一种有效的、具有口服活性的 AChEBChE 抑制剂,对 hAChE 和 eqBChE 的 IC50 值分别为 5.74 μM 和 14.05 μM。AChE/BChE-IN-9 能够螯合铁并调节 amyloid β1-42 的聚集。AChE/BChE-IN-9 能透过血脑屏障。
    AChE/BChE-IN-9
  • HY-121397
    Phyltetralin

    叶下珠新素

    Inhibitor
    Phyltetralin (Compound 10) 是一种可以从 Phyllanthus amarus 的叶乙酸乙酯正己烷萃取物中分离得到的天然产物。Phyltetralin 先天性免疫系统的不同谱系均有免疫抑制作用。
    Phyltetralin
  • HY-147866
    Antibacterial agent 110 Inducer
    Antibacterial agent 110 (Compound 4e) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial) 剂,对P. aeruginosa 的MIC 值为1 μg/mL。Antibacterial agent 110具有良好的抗菌膜活性,能破坏细胞膜。Antibacterial agent 110 引起代谢停滞和细胞内氧化应激,并阻碍DNA复制。
    Antibacterial agent 110
  • HY-147658
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1 Inhibitor
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1 (Compound 4k) 是一种具有口服活性的 AChEBChEBACE-1 抑制剂,对 hAChE、hBChE 和 hBACE-1 的 IC50 分别为 0.058、0.082 和 0.115 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1 表现出良好的 PAS-AChE 结合能力、良好的脑通透性、潜在的 Aβ 聚集物的分解能力以及对 Aβ 诱导应激的神经保护作用。AChE/BChE/BACE-1-IN-1 具有显著的抗氧化潜能。
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1
  • HY-144252
    Antibacterial agent 69
    Antibacterial agent 69 是一种新型结构抗菌调节剂,并被用来对抗致命的耐多药细菌感染,其 MICs 值为 2.978 μM。
    Antibacterial agent 69
  • HY-161975
    ROS1-IN-2 Inhibitor
    ROS1-IN-2 (Compound 3) 是 ROS1 的抑制剂。ROS1-IN-2 可用于癌症研究。
    ROS1-IN-2
  • HY-146038
    Antitumor agent-55 Inducer
    Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-55 有效抑制PC3,其 IC50 为 0.91 μM。Antitumor agent-55 能有效抑制 PC3 的菌落形成,抑制细胞迁移。Antitumor agent-55 诱导PC3 G1/S期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-55
  • HY-170912
    Topo I/II-IN-2 Activator
    Topo I/II-IN-2 (Compound 3g) 是一种 Topo ITopo II 抑制剂。Topo I/II-IN-2 对NCI-H446 细胞和 NCI-H104 8细胞的抑制活性的 IC50 值为 1.30 μM和 1.42 μM。Topo I/II-IN-2 诱导线粒体凋亡 (Apoptosis),线粒体功能紊乱,诱导活性生成。Topo I/II-IN-2 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,在体外阻止 SCLC (小细胞肺癌) 细胞的增殖、侵袭和迁移。
    Topo I/II-IN-2
  • HY-147659
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2 Inhibitor
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 是一种具有口服活性的 AChEBChEBACE-1 抑制剂,对 hAChE、hBChE 和 hBACE-1 的 IC50 分别为 0.069、0.127 和 0.097 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 表现出良好的 PAS-AChE 结合能力、良好的脑通透性、潜在的 Aβ 聚集物的分解能力以及对 Aβ 诱导应激的神经保护作用。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 具有显著的抗氧化潜能。
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2
  • HY-146462
    Anticancer agent 59 Activator
    Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 59
  • HY-146432
    Antitumor agent-60 Activator
    Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
    Antitumor agent-60
  • HY-130794
    ALK/ROS1-IN-1 Inhibitor
    ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
    ALK/ROS1-IN-1
  • HY-12678R
    Entrectinib (Standard)

    恩曲替尼(Standard)

    Inhibitor
    Entrectinib (Standard)是 Entrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib (Standard)
  • HY-17437AR
    Mefloquine hydrochloride (Standard)

    盐酸甲氟喹 (Standard)

    Inducer
    Mefloquine (hydrochloride) (Standard) 是 Mefloquine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药,是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂,IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。
    Mefloquine hydrochloride (Standard)
  • HY-160172A
    ALK/ROS1-IN-4 hydrate Inhibitor
    ALK/ROS1-IN-4 (hydrate) (example 13) 是 ALK 和 ROS1 激酶 (ROS1 kinase) 的双重抑制剂[1]
    ALK/ROS1-IN-4 hydrate
  • HY-123815
    BRD5459 Activator
    BRD5459 是一种 ROS 化学探针。BRD5459 可以提高细胞的氧化应激标志物 ROS,且不会使细胞死亡。
    BRD5459
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种