2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. VD/VDR

VD/VDR (维生素D/维生素D受体)

Vitamin D; Vitamin D receptor

维生素 D 是一种类固醇激素原，只要皮肤充分暴露于阳光中的 UV B 辐射，它就可以在皮肤中合成足够的水平。维生素 D 通过维生素 D 受体 (VDR) 直接调节靶基因表达来调节其生物学效应，VDR 是一种配体调节转录因子，也是核受体超家族的成员。无论是在皮肤中合成还是摄入，维生素 D 都需要两个羟基化步骤才能变成生物活性激素 1,25-二羟基维生素 D3 [1,25(OH)2D3]，这是一种通过 VDR 发出信号的形式。激素结合的 VDR 会响应维生素 D 调节靶基因转录。VDR 充当自噬的主要转录调节器。维生素 D 激活 VDR 可诱导乳腺癌 (BC) 细胞中的自噬和自噬转录特征。

维生素 D 有两种形式。维生素 D2（麦角钙化醇）来自酵母和植物固醇麦角固醇的辐照，维生素 D3（胆钙化醇）存在于油性鱼和鳕鱼肝油中，并在皮肤中产生。维生素 D 代表维生素 D2 和维生素 D3。

含有活性维生素 D3（骨化三醇、1α、25- 二羟基维生素 D3、VD3）类似物的外用药物，如他卡西醇、卡泊三醇和马沙骨化醇，广泛用于牛皮癣治疗。

Vitamin D is a secosteroidalprohormone, it can be synthesized at sufficient levels in skin, given adequate skin exposure to UV B radiation from sunlight. Vitamin D modulates its biological effects by directly regulating target gene expression through the Vitamin D receptor (VDR), a ligand-regulated transcription factor and a member of the nuclear receptor superfamily. Whether synthesized in the skin or ingested, vitamin D requires two hydroxylation steps to become the biologically active hormone, 1,25-dyhydroxyvitamin D3 [1,25(OH)2D3], a form that signals through the VDR. The hormone-bound VDR modulates target gene transcription in response to vitamin D. VDR acts as a master transcriptional regulator of autophagy. Activation of the VDR by vitamin D induces autophagy and an autophagic transcriptional signature in breast cancer (BC) cells.

There are 2 forms of vitamin D. Vitamin D2 (ergocalciferol) comes from irradiation of the yeast and plant sterol ergosterol, and vitamin D3 (cholecalciferol) is found in oily fish and cod liver oil and is made in the skin. Vitamin D represents vitamin D2 and vitamin D3.

Topical agents containing active vitamin D3 (calcitriol, 1α, 25- dihydroxyvitaminD3, VD3) analogues such as Tacalcitol, Calcipotriol and Maxacalcitol are widely used for psoriasis therapy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-32350
    Ercalcitriol Activator 99.42%
    Ercalcitriol (1α,25-Dihydroxy Vitamin D2) 是维生素 D 受体 (VDR) 激动剂，具有高结合亲和力。Ercalcitriol 与 VDR 结合后，再与类视黄醇 X 受体 (RXR) 形成复合物，调控靶基因转录。如，Ercalcitriol 诱导人牙龈/口腔上皮细胞产生人猫抗菌肽 (hCAP-18/LL-37)，该肽对牙龈卟啉单胞菌等牙周病原体具有抗菌活性。Ercalcitriol 通过促进抗菌肽表达增强口腔黏膜的先天免疫防御能力，主要用于牙周疾病及免疫相关口腔疾病的研究。
    Ercalcitriol
  • HY-12398
    TEI-9647 Agonist 99.88%
    TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物，是一种有效的，特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
    TEI-9647
  • HY-15398A
    5,6-trans-Vitamin D3

    5,6-反式维生素 D3

    		99.81%
    5,6-trans-Vitamin D3 (5,6-trans-Cholecalciferol;5,6-trans-Colecalciferol) 是维生素 D3 的光产物。Vitamin D3 是维生素 D 的天然形式，代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
    5,6-trans-Vitamin D3
  • HY-32341
    Seocalcitol

    西奥骨化醇

    		Agonist 99.33%
    Seocalcitol 是一种 vitamin D 类似物，作用于人骨肉瘤 MG-63 细胞，结合 vitamin D 受体蛋白，Kd 为 0.27 nM。
    Seocalcitol
  • HY-76814
    Calcitriol-d6

    骨化三醇 D6

    		Activator 99.06%
    Calcitriol-d6 是 Calcitriol 的氘代物。Calcitriol 是维生素 D3 的活性代谢物，也是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂。
    Calcitriol-d<sub>6</sub>
  • HY-32351A
    Calcifediol monohydrate

    骨化二醇一水合物

    		99.89%
    Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 补充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原，在肝中经羟基化后可产生活性形式，骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
    Calcifediol monohydrate
  • HY-12398A
    TEI-9648 Inhibitor 99.30%
    TEI-9648 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物，是有效的，特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。TEI-9648 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9648 也可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的 HL-60 细胞分化。TEI-9648 有潜力用于骨代谢的研究。
    TEI-9648
  • HY-32344
    Inecalcitol

    伊奈骨化醇; 依奈骨化醇

    		Agonist
    Inecalcitol (TX 522)，一种独特的维生素 D3 类似物，是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR) 激动剂， Kd 为 0.53 nM。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
    Inecalcitol
  • HY-12397
    ZK159222 Antagonist 99.23%
    ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物，是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
    ZK159222
  • HY-13332
    Calcifediol-d6

    骨化二醇 d6

    		Activator 98.91%
    Calcifediol-d6 是 Calcifediol 的氘代物。Calcifediol 是由维生素 D3 在肝中经羟基化后得到的前激素，是有效的 VDR 配体。
    Calcifediol-d<sub>6</sub>
  • HY-103053
    PS121912 Inhibitor
    PS121912 是一种选择性维生素 D 受体 (VDR) 共调节剂抑制剂。 PS121912 在体内具有可接受的代谢稳定性。 PS121912 可用于癌症的研究。
    PS121912
  • HY-75958
    Vitamin D4

    维生素 D4

    		Activator 99.59%
    Vitamin D4 (22-Dihydroergocalciferol) 是一种源自真菌的维生素 D。Vitamin D4 的前体是 22,23-dihydroergosterol。
    Vitamin D4
  • HY-15157
    Calcitetrol

    钙四醇

    		Activator 99.86%
    Calcitetrol(1α, 24, 25-Trihydroxy VD3)是含3个羟基的维生素D活性形式。
    Calcitetrol
  • HY-A0020S
    Eldecalcitol-d6

    艾尔骨化醇 d6

    		Activator 99.23%
    Eldecalcitol-d6 是 Eldecalcitol 氘代化合物。Eldecalcitol 是一种具有口服活性的维生素 D 的类似物，用于研究骨质疏松症。
    Eldecalcitol-d<sub>6</sub>
  • HY-32337
    Tacalcitol

    他卡西醇

    		Activator 99.71%
    Tacalcitol (1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3) 能通过调节钙离子促进正常骨生长。Tacalcitol 可抑制癌细胞增殖和迁移。Tacalcitol 可用于炎症、癌症、皮肤病的研究。
    Tacalcitol
  • HY-32348
    Doxercalciferol

    度骨化醇

    		Activator 99.92%
    Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物，为维生素 D (Vitamin D) 受体激活剂，能够抵抗肾病的进程。
    Doxercalciferol
  • HY-52121
    Windaus ketone Antagonist 98.37%
    Windaus ketone 是一种 VD 形成的阻滞剂。
    Windaus ketone
  • HY-10002A
    (1S)-Calcitriol

    (1S)-骨化三醇

    		98.94%
    (1S)-Calcitriol (1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3) 是 1α,25-dihydroxyvitamin D3 (1α,25(OH)2D3) 的天然代谢产物。(1S)-Calcitriol 表现出有效的维生素 D 受体 (VDR) 介导的作用，例如抑制角质形成细胞生长或抑制甲状旁腺激素分泌。
    (1S)-Calcitriol
  • HY-15254
    3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 Chemical 98.46%
    3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 是一种Vitamin D3 衍生物。
    3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3
  • HY-15329
    Maxacalcitol-d6

    马沙骨化醇-D6

    		Activator 99.63%
    Maxacalcitol-d66是Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)的氘化形式，是非血钙维生素D3类似物和VDR样受体VDR配体。
    Maxacalcitol-d<sub>6</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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