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  3. CD73

CD73 (胞外-5′-核苷酸酶)

ecto-5′-nucleotidase, NT5E

CD73(外-5′-核苷酸酶)是一种 70 kD 糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定细胞表面蛋白,由 NT5E 基因编码,在启动腺苷信号传导中起关键作用。CD73 是一种外核苷酸酶,可催化细胞外腺嘌呤核苷酸分解的终末步骤:AMP 转化为腺苷。腺苷与一组离散的细胞表面受体结合以启动细胞内信号传导级联,已被证明具有抗炎和血管舒张作用。

CD73 在细胞中具有酶促和非酶促功能:作为核苷酸酶,CD73 催化 AMP 水解为腺苷和磷酸,CD73 生成的腺苷在肿瘤免疫逃逸中起重要作用;此外,CD73还作为信号和粘附分子,调节细胞与细胞外基质成分(如层粘连蛋白和纤连蛋白)的相互作用,从而介导癌症的侵袭和转移特性。CD73的酶促功能和非酶促功能都参与癌症相关过程,并且彼此并不完全独立。有充分证据表明,CD73是癌症发展中的关键调控分子,在许多癌症中过表达,包括白血病、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、卵巢癌、食道癌、前列腺癌和乳腺癌。

CD73 (Ecto-5′-nucleotidase) is a 70-kD glycosylphosphatidyl inositol (GPI)-anchored cell surface protein encoded by the NT5E gene that plays a crucial role in switching on adenosinergic signaling. CD73 is an ectonucleotidase which catalyzes the terminal step in extracellular adenine nucleotide breakdown: the conversion of AMP to adenosine. Adenosine, which binds to a discrete family of cell surface receptors to initiate intracellular signaling cascades, has been shown to be anti-inflammatory and vasorelaxant.

CD73 has both enzymatic and non-enzymatic functions in cells: as a nucleotidase, CD73 catalyzes the hydrolysis of AMP into adenosine and phosphate, and CD73-generated adenosine plays an important role in tumor immunoescape; moreover, CD73 also functions as a signal and adhesive molecule that can regulate cell interaction with extracellular matrix components, such as laminin and fibronectin, to mediate the invasive and metastatic properties of cancers. Both the enzymatic and non-enzymatic functions of CD73 are involved in cancer-associated processes and are not completely independent of each other. There is ample evidence to show that CD73 is a key regulatory molecule in cancer development and is overexpressed in many cancers, including leukemia, glioblastoma, melanoma, ovarian cancer, esophageal cancer, prostate cancer and breast cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-176203
    XC-12 Inhibitor
    XC-12 是一种具有口服活性且有效的小分子 CD73 抑制剂 (一种免疫检查点),对可溶性和膜结合形式 CD73IC50 值分别为 12.36 nM 和 1.29 nM。XC-12 有望用于癌症的研究。
    XC-12
  • HY-147588
    CD73-IN-7 Inhibitor
    CD73-IN-7 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-7 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 13)。
    CD73-IN-7
  • HY-162917
    CD73-IN-16 Inhibitor
    CD73-IN-16(compound 18)是 hCD73 的抑制剂,IC50 值为 0.28 μM。
    CD73-IN-16
  • HY-131435
    CD73-IN-2 Inhibitor
    CD73-IN-2 是一种有效的 CD73 抑制剂,IC50 为 0.09 nM,详细信息请参考专利 WO2020151707A1,example 1。
    CD73-IN-2
  • HY-172801
    PSB-24000 Inhibitor
    PSB-24000 (Compound 27) 是一种选择性外链-5'-核苷酸酶 (CD73) 抑制剂,对人 CD73 抑制的 Ki 值为 563 nM (在三阴性乳腺癌细胞中膜结合 CD73Ki= 481 nM)。PSB-24000 干扰 CD73 对底物 AMP 的识别和作用,阻止 AMP 产生免疫抑制和促癌腺苷。PSB-24000 有望用于癌症的研究。
    PSB-24000
  • HY-161677
    PD-L1/CD-73-IN-1 Inhibitor
    PD-L1/CD-73-IN-1 (compound CC-5) 是 PD-L1/CD73 抑制剂,对 PD-L1CD73IC50 值分别为 6 nM 和 0.773 μM。PD-L1/CD-73-IN-1 在体内外抑制肿瘤细胞生长。
    PD-L1/CD-73-IN-1
  • HY-162554
    CD73-IN-15 Inhibitor
    CD73-IN-15 (compound 12f) 是 CD73 的有效抑制剂,IC50 为 60 nM。CD73-IN-15 在癌症研究中发挥着重要作用。
    CD73-IN-15
  • HY-P991443
    IPH5301 Inhibitor
    IPH5301 是一种靶向 NT5E/CD73 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5301 具有功能沉默的 Fc 结构域,特异性抑制可溶性和膜 CD73 酶活性,恢复免疫 T 细胞的增殖。IPH5301 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    IPH5301
  • HY-147589
    CD73-IN-8 Inhibitor
    CD73-IN-8 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-8 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 57)。
    CD73-IN-8
  • HY-112502A
    MethADP disodium Inhibitor
    MethADP disodium 是一个特异性的 CD73 抑制剂。
    MethADP disodium
  • HY-P99865
    Dresbuxelimab

    佐斯利单抗

    98.00%
    Dresbuxelimab (AK-119) 是靶向 CD73 的 IgG-κ 单克隆抗体,表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。
    Dresbuxelimab
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种