Orphan Receptor (孤儿受体靶点)

参考文献:

[1]. Wu T, et al. Liver receptor homolog-1: structures, related diseases, and drug discovery. Acta Pharmacol Sin. 2024 Aug;45(8):1571-1581.

Orphan Receptor 相关产品 (37):

By Effects:	抑制剂 (6) Ligand (1) Control (1) 激动剂 (18) 拮抗剂 (6) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-115613

ML-180	Agonist	99.96%
ML-180 (SR1848) 是一种有效的孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1; NR5A2) 反向激动剂，IC₅₀ 为 3.7 μM。ML-180 不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1; NR5A1; IC₅₀>10 μM)。 ML-180 具有抗依赖 LRH-1 癌症的潜力。

HY-108469

BI-6015	Antagonist	99.44%
BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。

HY-160187

AAA		98.4%
AAA 是 20-羟基二十碳四烯酸 (20-HETE) 受体的有效阻断剂，可直接与 GPR75 结合，防止细胞内 Ca2+、IP-1 和 β-arrestin 的增加。

HY-P1342

Prosaptide Tx14(A)	Agonist	99.51%
Prosaptide Tx14(A) 是一种 prosaposin 衍生肽，是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂，EC₅₀ 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。

HY-12664

AF64394	Agonist	98.01%
AF64394 是 GPR3 的逆向激动剂，其 pIC₅₀ 值为 7.3。

HY-169907

Anticancer agent 258
Anticancer agent 258 是一种咪唑并 [1,2-B][1,2,4] 三唑衍生物。Anticancer agent 258 可以调节核受体的活性。Anticancer agent 258 在 N2A 细胞中对 Nurr 的 EC₅₀ 为 63 nM。Anticancer agent 258 在 HEK293 细胞中，对 Nur77 的 IC₅₀ 为 0.1 pM。Anticancer agent 258 可用于癌症、代谢疾病和神经系统疾病的研究。

HY-148608

LysoPalloT-NH-amide-C3-ph-m-O-C11	Agonist
LysoPalloT-NH-amide-C3-ph-m-O-C11 是 GPR174 的激动剂，EC₅₀ 为 34 nM。

HY-173072

SJPYT-310	Antagonist
SJPYT-310 是一种选择性 PXR 拮抗剂。SJPYT-310 无明显的细胞毒性。

HY-149913

NR2F1 agonist 1	Agonist	99.06%
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-155318A

GPR3 agonist-2	Agonist	99.90%
GPR3 agonist-2 (compound 32) 是一种有效的 G protein-coupled receptor 3 的完全激动剂，其 IC₅₀ 值为 260 nM。

HY-131445B

RR-RJW100	Control	99.73%
RR-RJW100 是 RJW100 对映异构体，RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 激动剂。RJW100 可以合成为两种对映异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100，其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节，用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。

HY-156354

GPR61 Inverse agonist 1	Agonist	99.33%
GPR61 Inverse agonist 1 (Compound 1) 是 GPR61 反向激动剂 (IC₅₀: 11 nM)。GPR61 Inverse agonist 1 可用于代谢和体重疾病的研究，例如肥胖和恶病质。

HY-15603

TS-011	Inhibitor	99.90%
TS-011 是 20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。

HY-156190A

NR2F2-IN-1 free base	Inhibitor	99.34%
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。

HY-155417

GPR34 receptor antagonist 3	Antagonist	99.88%
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂，IC₅₀ 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化，无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。

HY-107404

SID 7969543	Inhibitor	99.42%
SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 (类固醇生成因子 1，NR5A1) 抑制剂，IC₅₀ 为 760 nM。SID 7969543 抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，IC₅₀ 为 30 nM。

HY-135589

7-[4-(2-Piperidinyl)ethoxy]benzoyl Raloxifene	Antagonist	99.77%
7-[4-(2-Piperidinyl)ethoxy]benzoyl Raloxifene 是受体 LRH-1 的拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 3.1 μM。

HY-163087

PT-91	Agonist	98.25%
PT-91 是 GPR27 的激动剂。PT-91 在小鼠中表现出高代谢稳定性和脑暴露。

HY-128207

SID7970631	Inhibitor	98.30%
SID7970631 作为一种异喹啉酮类似物，是一种有效的、选择性的亚微摩尔 SF-1 抑制剂 (IC₅₀=260 nM)。SID7970631可用于癌症研究。

HY-P3789

Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat	Ligand	98.76%
Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 是催乳素释放肽 (PrRP) 的片段。Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 对 GPR10 受体表现出高亲和力。Prolactin-Releasing Peptide (12-31) 在转染有 PrRP 受体的 CHOK1 细胞中刺激钙动员。

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