2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. RET

RET 

RET（REarranged during Transfection）是一种跨膜受体酪氨酸激酶，由可溶性胶质细胞系衍生的神经营养因子 (GDNF) 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定辅助受体 GDNF 家族受体 α (GFRalpha) 组成的复合物激活。

RET 信号传导对于肠神经系统的发育至关重要。RET 调节交感神经、副交感神经、运动和感觉神经元的发育，并且对于多巴胺能神经元的出生后维持必不可少。RET 还在多种人类癌症中发挥驱动致癌基因的作用。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中均检测到了 RET 与几种伴侣基因的融合，而 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（尤其是 RET 特异性抑制剂）对此类癌症显示出良好的治疗效果。

RET (REarranged during Transfection) is a transmembrane receptor tyrosine kinase that is activated by a complex consisting of a soluble glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligand (GFL) and a glycosyl phosphatidylinositol-anchored co-receptor, GDNF family receptors alpha (GFRalpha).

RET signalling is crucial for the development of the enteric nervous system. RET regulates the development of sympathetic, parasympathetic, motor, and sensory neurons, and is necessary for the postnatal maintenance of dopaminergic neurons. RET also plays a role as a driver oncogene in a variety of human cancers. Fusion of RET with several partner genes has been detected in papillary thyroid, lung, colorectal, pancreatic, and breast cancers, and tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for RET (particularly RET-specific inhibitors) show promising effects against such cancers.

RET 相关产品 (113):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156135
    NSC194598 Inhibitor ≥98.0%
    NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
    NSC194598
  • HY-139590
    Zeteletinib Inhibitor 98.31%
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-U00437
    Pz-1 Inhibitor 99.90%
    Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
    Pz-1
  • HY-145565
    Enbezotinib Inhibitor 99.50%
    Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
    Enbezotinib
  • HY-153175
    BT44 Activator 99.08%
    BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障，可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。
    BT44
  • HY-110193
    SPP-86 Inhibitor 99.87%
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
    SPP-86
  • HY-136534
    RET V804M-IN-1 Inhibitor 98.22%
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。
    RET V804M-IN-1
  • HY-101246
    RPI-1 Inhibitor 99.29%
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-13342AS
    Apatinib-d8 free base
    Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
    Apatinib-d<sub>8</sub> free base
  • HY-N10889
    Sominone Activator
    Sominone 是 Withanoside IV (HY-N8693) 的活性代谢产物。Sominone 通过激活 RET 通路增强神经元形态可塑性。Sominone 也可诱导轴突/树突再生及突触重建，进而改善空间记忆。Sominone 可用于阿尔兹海默症等神经退行性疾病的研究。
    Sominone
  • HY-112301A
    trans-Pralsetinib Inhibitor
    trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
    trans-Pralsetinib
  • HY-15769
    WHI-P180 Inhibitor 99.84%
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
    WHI-P180
  • HY-133551
    WF-47-JS03 Inhibitor 99.63%
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
    WF-47-JS03
  • HY-10981S
    Lenvatinib-d4

    乐伐替尼 d4

    		Inhibitor 99.59%
    Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib-d<sub>4</sub>
  • HY-18317
    JNJ-38158471 Inhibitor
    JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
    JNJ-38158471
  • HY-18507
    AD57 Inhibitor 98.08%
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD57
  • HY-10981R
    Lenvatinib (Standard)

    仑伐替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Lenvatinib (Standard)是 Lenvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib (Standard)
  • HY-116116
    Tafetinib Inhibitor
    Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3)，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
    Tafetinib
  • HY-133553
    RET-IN-3 Inhibitor 99.51%
    RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。
    RET-IN-3
  • HY-10331S
    Regorafenib-d3

    瑞戈非尼 d3

    		Inhibitor ≥98.0%
    Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
    Regorafenib-d<sub>3</sub>
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