2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. RET

RET 

RET（REarranged during Transfection）是一种跨膜受体酪氨酸激酶，由可溶性胶质细胞系衍生的神经营养因子 (GDNF) 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定辅助受体 GDNF 家族受体 α (GFRalpha) 组成的复合物激活。

RET 信号传导对于肠神经系统的发育至关重要。RET 调节交感神经、副交感神经、运动和感觉神经元的发育，并且对于多巴胺能神经元的出生后维持必不可少。RET 还在多种人类癌症中发挥驱动致癌基因的作用。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中均检测到了 RET 与几种伴侣基因的融合，而 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（尤其是 RET 特异性抑制剂）对此类癌症显示出良好的治疗效果。

RET (REarranged during Transfection) is a transmembrane receptor tyrosine kinase that is activated by a complex consisting of a soluble glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligand (GFL) and a glycosyl phosphatidylinositol-anchored co-receptor, GDNF family receptors alpha (GFRalpha).

RET signalling is crucial for the development of the enteric nervous system. RET regulates the development of sympathetic, parasympathetic, motor, and sensory neurons, and is necessary for the postnatal maintenance of dopaminergic neurons. RET also plays a role as a driver oncogene in a variety of human cancers. Fusion of RET with several partner genes has been detected in papillary thyroid, lung, colorectal, pancreatic, and breast cancers, and tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for RET (particularly RET-specific inhibitors) show promising effects against such cancers.

RET 相关产品 (113):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-34595
    Pyrazoloadenine Inhibitor 99.98%
    Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
    Pyrazoloadenine
  • HY-162565
    CDD-2807 Inhibitor 99.52%
    CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33) 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性，可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果，具有开发男性避孕药的潜力。
    CDD-2807
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate Inhibitor
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-132193
    RET-IN-4 Inhibitor
    RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
    RET-IN-4
  • HY-139590A
    Zeteletinib hemiadipate Inhibitor
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate
  • HY-141896
    RET-IN-7 Inhibitor 98.00%
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-14979
    ML786 Inhibitor
    ML786 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 可用于癌症研究。
    ML786
  • HY-151987
    RET-IN-20 Inhibitor
    RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    RET-IN-20
  • HY-156113
    RET-IN-25 Inhibitor
    RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂，具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC)，对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
    RET-IN-25
  • HY-144422
    RET-IN-15 Inhibitor
    RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
    RET-IN-15
  • HY-143545
    RET-IN-8 Inhibitor
    RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
    RET-IN-8
  • HY-145023
    RET-IN-5 Inhibitor
    RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
    RET-IN-5
  • HY-149539
    PLM-101 Inhibitor
    PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
    PLM-101
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    ML786 dihydrochloride
  • HY-147563
    RET-IN-17 Inhibitor
    RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1，化合物 1)。
    RET-IN-17
  • HY-144131
    RET-IN-11 Inhibitor
    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RET-IN-11
  • HY-149413
    FHND5071 Inhibitor
    FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
    FHND5071
  • HY-P10044
    IGF1Rtide
    IGF1Rtide 可作为RET 激酶底物，用于 RET 激酶测定。
    IGF1Rtide
  • HY-170853
    RET ligand-3 Degrader
    RET ligand-3 是靶向 RET 的 PROTAC QZ2135 (HY-170852) 的配体。
    RET ligand-3
  • HY-144029
    RET-IN-13 Inhibitor
    RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
    RET-IN-13
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