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  3. Epigenetic Reader Domain
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Amredobresib  (Synonyms: BI894999)

目录号: HY-145550 纯度: 98.97%
COA 产品使用指南 技术支持

Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。

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Amredobresib Chemical Structure

Amredobresib Chemical Structure

CAS No. : 1610044-98-8

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥3100
In-stock
10 mg ￥5190
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
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Amredobresib 相关抗体

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  • 生物活性

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生物活性

Amredobresib (BI894999) is an orally active BET inhibitor. Amredobresib inhibits the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 bromodomains to acetylated histones with IC50 values of 5 nM and 41 nM, respectively. Amredobresib exhibits anticancer activity against acute myeloid leukemia (AML) and NUT cancer[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

BET[1]
体外研究
(In Vitro)

Amredobresib 可抑制核转录调控区 (NUT) 癌 (NC) 细胞系的增殖[3]。
Amredobresib (10-30 nM；30 min) 可导致 NC 细胞系 Ty-82 中的 BRD4-NUT 从染色质上快速分离[3]。
Amredobresib (3.3-30 nM；24-72 h) 可导致 MV-4-11B 细胞发生 G1 期阻滞[4]。
Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amredobresib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Amredobresib (2 mg/kg；口服；每日) 可抑制小鼠 NUT 癌 (NC) 异种移植模型中的肿瘤生长[3]。
Amredobresib (2-4 mg/kg；口服；每日) 可抑制经静脉注射移植人 MV-4-11B AML 细胞的小鼠模型中的肿瘤生长并延长其生存期[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-8 week old, female CIEA-NOG mice (NOD.Cg-PrkdcscidIL2rgtm1Sug/JicTac) engrafted intravenously with human luciferase labeled MV-4-11B cells[4]
Dosage: 2 mg/kg or 4 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); daily
Result: Resulted in tumor growth inhibition (TGI) of 96% and survival prolongation of 29.5 days at 2 mg/kg.
Resulted in a TGI of 99% and survival prolongation of 52 days at 4 mg/kg.
分子量

467.57

同用名

BI894999

Formula

C26H29N9
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 0.5 mg/mL (1.07 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

DMSO 中的溶解度 : 0.5 mg/mL (1.07 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1387 mL 10.6936 mL 21.3872 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Amredobresib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / DMSO 1 mM 2.1387 mL 10.6936 mL 21.3872 mL 53.4679 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amredobresib1610044-98-8BI894999BI 894999BI-894999Epigenetic Reader DomainBETbromodomainacetylated lysinehistone H3histone H4gene transcriptionacute myeloid leukemiaAMLcancerInhibitorinhibitorinhibit

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Amredobresib
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