2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. CXCR4-IN-3

CXCR4-IN-3 (compound XVI) 是一种针对炎症相关受体 CXCR4 的口服有效抑制剂，IC50 为 3.2 nM。CXCR4-IN-3 表现出强效抗趋化活性，抑制率为 79.19±2.33%。CXCR4-IN-3 具有抗炎活性。CXCR4-IN-3 可用于 IBD (炎症性肠病)研究。

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CXCR4-IN-3 Chemical Structure

CXCR4-IN-3 Chemical Structure

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10 mg ￥2630
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生物活性

CXCR4-IN-3 (compound XVI) is an orally active and potent inhibitor targeting the inflammation-related receptor CXCR4, with an IC50 of 3.2 nM. CXCR4-IN-3 exhibits potent antichemotactic activity, at 79.19±2.33% inhibition. CXCR4-IN-3 shows anti-inflammatory activity. CXCR4-IN-3 can be used for IBD (inflammatory bowel disease) research[1].

IC50 & Target

CXCR4

3.2 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

CXCR4-IN-3 (compound XVI) (25 mg/kg，灌胃，每天两次，连续 14 天)可缓解 DSS (葡聚糖硫酸钠)诱发的 IBD (炎症性肠病)，并与炎症细胞数量减少和炎症因子分泌减少有关[1]。
CXCR4-IN-3 (静脉注射 (2 mg/kg), 灌胃给药 (20 mg/kg)；一次)表现出合理的药代动力学特性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (8 weeks, n=8 per group, DSS-Induced Colitis Model)[1]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intragastrically, 100 μL/10 g, twice a day for 14 consecutive days
Result: Markedly relieved the condition of IBD; Significantly decreased the myeloperoxidase (MPO) levels; Blocked chronic inflammation of the intestinal tract.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: iv (2 mg/kg) ig (20 mg/kg)
Administration: IV or IG, once (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Pharmacokinetic Parameters of CXCR4-IN-3 in male Sprague-Dawley rats[1].
IV (2 mg/kg) IG (20 mg/kg)
Tmax (h) 0.08 0.25
t1/2 (h) 0.81±0.10 1.71±0.08
Cmax (ng/mL) 351.42±18.92 1436.41±805.36
AUC0-t (ng/mL∗h) 330.37±22.00 3010.81±283.96
AUC0-∞ (ng/mL∗h) 340.29±26.61 3070.77±325.73
CL (mL/h/kg) 5901.52±463.48 6565.45±741.43
V (mL/kg) 6037.79±278.59 16161.66±1798.44
F (%) 91.14
分子量

339.43

Formula

C20H25N3O2
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 40 mg/mL (117.84 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with 1 M HCL and heat to 60°C; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9461 mL 14.7306 mL 29.4612 mL
5 mM 0.5892 mL 2.9461 mL 5.8922 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

CXCR4-IN-3 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9461 mL 14.7306 mL 29.4612 mL 73.6529 mL
5 mM 0.5892 mL 2.9461 mL 5.8922 mL 14.7306 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4731 mL 2.9461 mL 7.3653 mL
15 mM 0.1964 mL 0.9820 mL 1.9641 mL 4.9102 mL
20 mM 0.1473 mL 0.7365 mL 1.4731 mL 3.6826 mL
25 mM 0.1178 mL 0.5892 mL 1.1784 mL 2.9461 mL
30 mM 0.0982 mL 0.4910 mL 0.9820 mL 2.4551 mL
40 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7365 mL 1.8413 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5892 mL 1.4731 mL
60 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4910 mL 1.2275 mL
80 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7365 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CXCR4-IN-3CXCRCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsinflammatory bowel diseaseantichemotacticorally activeInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
CXCR4-IN-3
目录号：
HY-161735
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