2. Stem Cell/Wnt
  3. Hippo (MST)
  4. IHMT-MST1-58

IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

IHMT-MST1-58 Chemical Structure

IHMT-MST1-58 Chemical Structure

CAS No. : 2414484-25-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2894
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
25 mg ￥9500
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IHMT-MST1-58 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IHMT-MST1-58 is a potent, selective mammalian and orally active STE20-like protein 1 kinase (MST1) inhibitor with IC50 value of 23 nM. IHMT-MST1-58 can be used for the research of Type 1/2 diabetes[1].

IC50 & Target[1]

MST1

23 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

IHMT-MST1-58 (compound 19) shows good activity against MST1 with an IC50 value of 23 nM[1].
IHMT-MST1-58 (1 μM) displays strong inhibitory activity against MST1 (IC50 = 23 nM), weak activity against MST2 (IC50 = 652 nM), but no activity against NEK3 even at 10 μM (IC50 > 10 μM) [1].
IHMT-MST1-58 (1 μM) shows strong binding affinity to MST1 and weak binding affinity to MST2 with Kd values of 240 nM and 2.7 μM[1].
IHMT-MST1-58 (0.1-10 μM; 1-2 h) inhibits the phosphorylation of MST1 in vitro[1].
IHMT-MST1-58 (0.03, 0.1 and 0.3 μM; 48 h) exhibits a significant protective effect of β cells from the damage caused by inflammatory cytokines[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IHMT-MST1-58 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 liver cells, RAW264.7, RPE1 and HL7702 cells; INS-1 and RIN-m5F cell lines
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 2 h (HepG2 liver cells, RAW264.7, RPE1, and HL7702 cells)
Result: Inhibited the H2O2-stimulated MOB1 phosphorylation and MST1/2 autophosphorylation in a dose-dependent manner in all four cell lines.
Inhibited the phosphorylation of LATS1 (T1079) and YAP (S127) in HepG2 cells.
Showed strong inhibition of MST1 phosphorylation and its downstream MOB1 autophosphorylation in a dose-dependent manner in both cell lines.
体内研究
(In Vivo)

IHMT-MST1-58 (compound 19) (p.o, 50 mg/kg/day, QD) combination with metformin led to the decline of fasting blood glucose, show protective effect of β cells and decrease the hemoglobin A1c level in the STZ-induced T1D/T2D mouse models[1].
Pharmacokinetic Parameters of IHMT-MST1-58 in different species (i.v. or p.o; 1 mg/kg, 5 mg/kg and 10 mg/kg)[1].

mice rats beagle dogs
parameter i.v.(1 mg/kg) p.o.(10 mg/kg) i.v.(1 mg/kg) p.o.(10 mg/kg) i.v.(1 mg/kg) p.o.(10 mg/kg)
AUC0-t(ng/mL*h) 501.1 5583 2553±155.1 4858±2648 764.5±82.9 4939±1067
t1/2(h) 1.7 1.81 3.51±0.34 3.03±0.2 6.47±0.71 5.79±1.09
Cmax/F (ng/mL) 1240 1922 944.0±219.1 1717±276 466.7±45.2 1113±417
F(%) - 110.8 - 73.3±40.1 - 106.5±20.9

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: mice[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: oral, single
Result:
parameter plasma pancreas
Cmax(ng/mL) 3990±390 12216±1509
AUC0-t(ng/mL*h) 13621±2127 51394±10098
Cl(mL/h/kg) 3734±641 996±189
Animal Model: T1D mouse models and T2D mouse models[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: p.o, 50 mg/kg/day, QD
Result: Decreased the FBG level, improved the food intake and water consumption, had low HbA1c and a good antidiabetic effect, improved the histological structure of the islet.
Animal Model: mice, Sprague Dawley rats, and beagle dogs[1]
Dosage: 1 mg/kg, 5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration: intravenous injection and oral administration
Result: Displayed acceptable pharmacokinetic properties in different species.
分子量

438.50

Formula

C21H22N6O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (228.05 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2805 mL 11.4025 mL 22.8050 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2805 mL 4.5610 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.70 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.70 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

IHMT-MST1-58 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2805 mL 11.4025 mL 22.8050 mL 57.0125 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2805 mL 4.5610 mL 11.4025 mL
10 mM 0.2281 mL 1.1403 mL 2.2805 mL 5.7013 mL
15 mM 0.1520 mL 0.7602 mL 1.5203 mL 3.8008 mL
20 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1403 mL 2.8506 mL
25 mM 0.0912 mL 0.4561 mL 0.9122 mL 2.2805 mL
30 mM 0.0760 mL 0.3801 mL 0.7602 mL 1.9004 mL
40 mM 0.0570 mL 0.2851 mL 0.5701 mL 1.4253 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4561 mL 1.1403 mL
60 mM 0.0380 mL 0.1900 mL 0.3801 mL 0.9502 mL
80 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2851 mL 0.7127 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1140 mL 0.2281 mL 0.5701 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IHMT-MST1-582414484-25-4Hippo (MST)oralSTE20-like protein 1 kinase (MST1)Type 1/2 diabetesHepG2 liver cellsRAW264.7RPE1HL7702 cellsINS-1RIN-m5F cell linesInhibitorinhibitorinhibit

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IHMT-MST1-58
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HY-151257
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