2. PROTAC Immunology/Inflammation Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel
  4. PVTX-405

PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。

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PVTX-405 Chemical Structure

PVTX-405 Chemical Structure

CAS No. : 2991023-13-1

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PVTX-405 相关抗体

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生物活性

PVTX-405 is a selective and oral active IKZF2 molecular glue degrader with a DC50  of  0.7 nM and a Dmax of 91%. PVTX-405 enhances degradation efficiency, significantly reduces off-target degradation, and alleviates hERG inhibition with IC50 of 48 µM. PVTX-405 significantly inhibits the growth of MC38 tumors, with greater synergistic anti-cancer efficacy in combination with immune checkpoint therapies (ICTs) (anti-PD1 or anti-LAG3) in the MC38 mouse tumor xenograft model using Crbn391V C57BL/6 mice[1].

IC50 & Target[1]

IZKF2

0.7 nM (DC50)

kv11.1

48 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PVTX-405 (Compound 16a) (0.017 nM-10 μM，6 小时) 具有优异的底物选择性，对降低 IKZF1、IKZF3、GSPT1 和 CK1α 蛋白水平的作用甚微 (在浓度高达 10 µM 时，Dmax <20%)[1]。
PVTX-405 (0.01-10000 nM，1-6 小时) 在 Jurkat 细胞中以 CRBN 依赖性方式降解 IKZF2 (DC50：6.3 nM 和 Dmax：65%)，并在 3 小时内实现最大降解[1]。
PVTX-405 (1-1000 nM，24 小时) 可有效调节已建立的 IKZF2 转录靶点，增加炎性细胞因子 IL-2 并降低 Treg 的抑制活性，从而导致 Jurkat T 细胞中 Teff 细胞增殖[1]。
PVTX-405 (0.1-1000 nM，3-6 小时) 剂量依赖性降解 IKZF2，破坏人类 Treg 细胞的稳定性，并诱导 Teff 细胞增殖[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PVTX-405 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose SampleTime Route Indicator value
Cynomolgus Monkey 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vss 8.1 L/kg
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 1289 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. CL 19 mL/min/kg
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 1997 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vss 2.9 mL/min/kg
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Cmax 417 ng/mL
Cynomolgus Monkey 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. CL 19 mL/min/kg
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Cmax 111 ng/mL
Mice 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vss 2.7 L/kg
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 3.8 hr
Rat 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. CL 20 mL/min/kg
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 2765 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. F 50 %
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Cmax 600 ng/mL
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 2.6 hr
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 10 hr
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. F 76 %
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. F 118 %
体内研究
(In Vivo)

PVTX-405 (Compound 16a) (30 mg/kg，口服，每日一次，共 21 天) 单独使用可显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤的生长，并且与抗 PD1 或抗 LAG3 抗体联合使用可提高小鼠存活率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Crbn391V C57BL/6 mice were implanted subcutaneously with MC38 cells (5 × 106/mouse)[1].
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once a day for 21  days and then measured tumor sizes and animal weights1.
Result: Significantly suppressed MC38 tumor growth, with 68% of tumor growth inhibition at the end of treatment.
Did not induce any weight loss and other signs of toxicity during the duration of dosing in CrbnI391V mice.
Significantly delayed the time required for tumors to reach 2000 mm3, improved survival of animals and showed more complete responses in combination with either Anti-PD1 or Anti-LAG3 as compared to both two antibody alone.
分子量

525.60

Formula

C30H31N5O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

PVTX-405 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PVTX-4052991023-13-1PVTX405PVTX 405Molecular GluesIKZF FamilyPotassium ChannelIkaros zinc finger protein familyKcsASelective and orally inhibitorsAnticancerCRBNMC38 mouse tumor xenograft modelJurkat cell lineInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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