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5-HT4R

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抑制剂 & 激动剂

1

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10457A

    TD-5108 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
    Velusetrag hydrochloride
  • HY-10457

    TD-5108

    5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
    Velusetrag
  • HY-101341

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
    RS 67333 hydrochloride
  • HY-RS06474

    5-HT4; 5-HT4R

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    HTR4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HTR4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    HTR4 Human Pre-designed siRNA Set A
    HTR4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-173131

    5-HT Receptor Others
    5-HT4R agonist-2 (Compound 4) 是一种选择性 5-HT4R 激动剂,EC50 为 0.41 nM。5-HT4R agonist-2 可显著增强全肠和结肠转运,增加粪便排出量和水分含量,同时保持最小的全身吸收,有望用于慢性特发性便秘研究。
    5-HT4R agonist-2
  • HY-115774

    Drug Derivative Others
    5-HT4R agonist-1 是一种活性化合物。
    5-HT4R agonist-1
  • HY-103146

    5-HT Receptor Neurological Disease
    GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
    GR125487 sulfamate
  • HY-169825

    5-HT Receptor Drug Isomer Neurological Disease
    (S)-PF-04995274 是 5-羟色胺受体 4 (5-HT4R) 部分激动剂,是 PF-04995274 (HY-18137) 的异构体。
    (S)-PF-04995274
  • HY-168241

    Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Infection
    Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM),也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
    Flucopride
  • HY-116266

    5-HT Receptor Others
    RS 67333 是一种5-HT4R激动剂,具有预防应激的活性。RS 67333在两种小鼠品系中,通过不同的应激模型测试,可减轻应激诱导的体重变化,预防抑郁和焦虑样行为。
    RS 67333
  • HY-14153
    Tegaserod
    1 篇文献验证

    5-HT Receptor Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    替加色罗 Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Tegaserod
  • HY-14153A
    Tegaserod maleate
    1 篇文献验证

    SDZ-HTF-919; HTF-919

    5-HT Receptor Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    马来酸替加色罗 Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Tegaserod maleate
  • HY-14153S

    5-HT Receptor Apoptosis Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease Cancer
    替加色罗-d11 Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Tegaserod-d11
  • HY-18137

    5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4EEC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4EEC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4SKi 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
    PF-04995274

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