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Venetoclax

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (2) Autophagy (4) Bcl-2 Family (7) CD20 (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Drug Metabolite (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Fc Receptor (FcR) (1) FLT3 (1) HDAC (1) Isotope-Labeled Compounds (1) PI3K (1) PROTACs (1) Reference Standards (1)
By Research Areas:	Cancer (13) Inflammation/Immunology (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15531

*Venetoclax* 155 篇以上引用文献 ABT-199; GDC-0199; RG7601	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-15531R

Venetoclax (Standard) ABT-199 (Standard); GDC-0199 (Standard); RG7601 (Standard)	Reference Standards Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉(Standard) Venetoclax (Standard)是 Venetoclax 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-15531S

Venetoclax-d8 ABT-199-d₈; GDC-0199-d₈; RG7601-d₈	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉-d₈ Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-142209

ABBV-167	Bcl-2 Family	Cancer
ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前体。

HY-133772

Venetoclax N-oxide	Drug Metabolite	Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，选择性的和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。

HY-15531S1

Venetoclax-d6 ABT-199-d₆; GDC-0199-d₆; RG7601-d₆	Isotope-Labeled Compounds Autophagy Bcl-2 Family	Cancer
维奈妥拉-d₆ Venetoclax-d₆ (ABT-199-d₆) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-162769

HDAC3-IN-5	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。

HY-162642

Bfl-1-IN-3	Bcl-2 Family	Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，K_i 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC₅₀ 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。

HY-154971

Ara-SH	Apoptosis	Cancer
Ara-SH 是 Cytarabine 巯基丙酸取代的衍生物。Ara-SH 被用作触发器，通过自组装制造智能 Cytarabine 和 Venetoclax 共负载纳米颗粒 (AV-NP)。Ara-SH 在体外和体内表现出显着的协同抗白血病作用。

HY-168983

Lonitoclax	Bcl-2 Family	Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。

HY-P991225

BI-1206	Fc Receptor (FcR) CD20	Inflammation/Immunology Cancer
BI-1206 是一种靶向 FcγRIIB (CD32B) 的重组拮抗性人源单克隆抗体。BI-1206 可以阻断 Rituximab (HY-P9913) 本身或与其他药物包括 Ibrutinib (HY-10997)，Venetoclax (HY-15531)，和 CHOP 联合使用时诱导的 CD20 内化。BI-1206 可以增强或恢复 Rituximab 或其他抗 CD20 单克隆抗体的活性。BI-1206 具有对抗恶性 B 细胞的细胞溶解活性。BI-1206 可用于研究套细胞淋巴瘤 (MCL) 等癌症的研究。

HY-153857

Lasmotinib PHI-101	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

HY-163677

ARM165	PROTACs PI3K Akt	Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC₅₀ <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))

HY-163678

Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH 是 E3 连接酶配体和连接子的偶合物，可以用于合成 PROTAC degrader ARM165 (HY-163677)。

Cat. No.	Product Name

HY-L187

结构多样性片段化合物库	2,298 compounds
基于片段的药物开发 (FBDD) 是可应用于科学研究和商业化的药物开发方法，可增强对一些 “不可成药物” 靶点的识别。基于片段的药物开发发现了低分子量配体 (<300Da) 能够与相关大分子结合。这些片段分子可以覆盖广阔的化学空间，易于后期进行结构优化。目前，已经有多种基于片段开发发的药物进入临床试验，其中 Vemurafenib 和 Venetoclax 两种药物已经获得批准上市。 MCE 基于 Tanimoto 系数，使用相似性算法，从大规模的片段分子中精心挑选了 2,298 个高结构多样性的符合 ‘RO3’ 片段分子，可应用于基于片段的药物开发。

结构多样性片段化合物库

2,298 compounds

基于片段的药物开发 (FBDD) 是可应用于科学研究和商业化的药物开发方法，可增强对一些 “不可成药物” 靶点的识别。基于片段的药物开发发现了低分子量配体 (<300Da) 能够与相关大分子结合。这些片段分子可以覆盖广阔的化学空间，易于后期进行结构优化。目前，已经有多种基于片段开发发的药物进入临床试验，其中 Vemurafenib 和 Venetoclax 两种药物已经获得批准上市。

MCE 基于 Tanimoto 系数，使用相似性算法，从大规模的片段分子中精心挑选了 2,298 个高结构多样性的符合 ‘RO3’ 片段分子，可应用于基于片段的药物开发。

HY-L032

片段化合物库	23,274 compounds
基于片段的药物开发（FBDD）非常适合先导化合物及功能探针的发现，片段化合物可以覆盖广阔的化学空间，也更易于后期进行结构优化。以片段化合物为基础的药物开发在制药行业已经相当成熟，已经有多种药物进入临床试验，其中vemurafenib和venetoclax两种药物已经获得批准上市。FBDD在学术界也同样具有很强的吸引力，尤其FBDD可以应对一些新颖，较难成药的靶点，这些靶点通常在现有的高通量筛选化合物库中没有有效的可与之匹配的化合物。 MCE 可以提供 23,274 种片段化合物，这些化合物均符合“类药3原则（RO3）”，即分子量≤300 Da，氢供体（H-donors）≤3，氢受体（H-acceptors）≤3，cLogP ≤3。MCE片段化合物库是先导化合物的重要来源。

片段化合物库

23,274 compounds

基于片段的药物开发（FBDD）非常适合先导化合物及功能探针的发现，片段化合物可以覆盖广阔的化学空间，也更易于后期进行结构优化。以片段化合物为基础的药物开发在制药行业已经相当成熟，已经有多种药物进入临床试验，其中vemurafenib和venetoclax两种药物已经获得批准上市。FBDD在学术界也同样具有很强的吸引力，尤其FBDD可以应对一些新颖，较难成药的靶点，这些靶点通常在现有的高通量筛选化合物库中没有有效的可与之匹配的化合物。

MCE 可以提供 23,274 种片段化合物，这些化合物均符合“类药3原则（RO3）”，即分子量≤300 Da，氢供体（H-donors）≤3，氢受体（H-acceptors）≤3，cLogP ≤3。MCE片段化合物库是先导化合物的重要来源。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P991225

BI-1206	Fc Receptor (FcR) CD20	Inflammation/Immunology Cancer
BI-1206 是一种靶向 FcγRIIB (CD32B) 的重组拮抗性人源单克隆抗体。BI-1206 可以阻断 Rituximab (HY-P9913) 本身或与其他药物包括 Ibrutinib (HY-10997)，Venetoclax (HY-15531)，和 CHOP 联合使用时诱导的 CD20 内化。BI-1206 可以增强或恢复 Rituximab 或其他抗 CD20 单克隆抗体的活性。BI-1206 具有对抗恶性 B 细胞的细胞溶解活性。BI-1206 可用于研究套细胞淋巴瘤 (MCL) 等癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15531S

Venetoclax-d8
Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-15531S1

Venetoclax-d6
Venetoclax-d₆ (ABT-199-d₆) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

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