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BRCA1/2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162859
    AB25583

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-139156
    SK-575

    		PROTACs PARP Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-160700
    TNG348

    		Deubiquitinase JNK Cancer
    TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
    TNG348
  • HY-114778
    Fluzoparib
    1 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    		 PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
    Fluzoparib
  • HY-122583
    D-G23

    		RAD51 Cancer
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径，抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-174143
    EXO1-IN-1

    		Others Cancer
    EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50= 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂的积累，并引发 S 期聚酰胺化，破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径，选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
    EXO1-IN-1
  • HY-120750
    A 62176 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
    A 62176 hydrochloride
  • HY-14687
    (rac)-Talazoparib

    (rac)-BMN-673; (rac)-LT-673

    		 PARP Cancer
    (rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂，Ki> 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation，EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累，抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖，IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    (rac)-Talazoparib

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