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CDK-IN-9

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130709

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
  • HY-P2559

    CDK Cancer
    CDK7/9 tide 是 CDK7 或 CDK9 的肽底物。
    CDK7/9 tide
  • HY-103646

    NEKs CDK Others
    CK7,一种 Cdk2/9 抑制剂,可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
    CK7
  • HY-130713

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709)。
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH
  • HY-150641

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-145408

    CDK Cancer
    CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7,IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9,IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
    CDK7/9-IN-1
  • HY-170815

    CDK Cancer
    CDK4/9-IN-1 (Compound 29) 是一种选择性双 CDK4/9 抑制剂,IC50 值分别为 23 nM 和 12 nM。CDK4/9-IN-1 有望用于癌症的研究。
    CDK4/9-IN-1
  • HY-168845

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK2/9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2CDK9 双重抑制剂,对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2/9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK2/9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/9-IN-1
  • HY-130981

    CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    FN-1501-propionic acid 是靶蛋白 CDK2/9 蛋白配体。FN-1501-propionic acid 与 CRBN 配体合成 CDK2/9 降解剂 (HY-130709)。
    FN-1501-propionic acid
  • HY-131063

    CDK Cancer
    CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 CDK 9 的双抑制剂,其对 CDK 6 CDK 9IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
    CDK6/9-IN-1
  • HY-130712

    PROTAC Linkers Cancer
    NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
    NH2-C2-amido-C2-Boc
  • HY-155245

    CDK Bcl-2 Family Cancer
    A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
    A09-003
  • HY-151436

    CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis Cancer
    ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50=19.023 μM) 和 BuChE (IC50=2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
    ZLMT-12
  • HY-112626

    CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-12293
    LY2857785
    4 篇文献验证

    CDK Apoptosis Cancer
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9CDK8CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
    LY2857785
  • HY-12445
    Asnuciclib
    2 篇文献验证

    CDKI-73; LS-007

    CDK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
    Asnuciclib
  • HY-116871

    CDK Cancer
    YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WTCdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效,尽管 Cdk7as 也相对耐药。
    YKL-1-116
  • HY-162619

    Apoptosis CDK Cancer
    CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-33
  • HY-124639

    CDK Cancer
    CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。
    CDK9 inhibitor HH1

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