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ERα degrader

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132194

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD),与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-168099

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERαERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
    ERα degrader 10
  • HY-155492

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
    ERα degrader 7
  • HY-168101

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 11 (compound B16) 是一种选择性的 ERα 降解剂,可用作雌激素受体探针,以研究 ER 阳性乳腺癌细胞中的 ER 状态。
    ERα degrader 11
  • HY-163680

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-149081

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 6 (Compound 31q) 是一种 ERα 降解剂(KI:75 nM)。ERα degrader 6 还抑制 AROIC50 为 37.7 nM。ERα degrader 6 抑制 MCF-7 肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。ERα degrader 6 可用于乳腺癌研究。
    ERα degrader 6
  • HY-172937

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 13 (compound MR3) 是有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 0.55 μM。ERα degrader 13 在乳腺癌异种移植小鼠模型中具有明显的肿瘤消退作用。
    ERα degrader 13
  • HY-146267

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂,对 ERαEC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
    ERα degrader 5
  • HY-170806

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 12 (Compound RA3) 是一种雌激素受体 α (ERα) 降解剂,具有抗肿瘤作用。ERα degrader 12 在乳腺癌异种移植小鼠模型中诱导明显的肿瘤生长抑制。
    ERα degrader 12
  • HY-161692

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用,IC50 值为 0.15 μM。
    ERα degrader 8
  • HY-144306

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
    ERα degrader 4
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4
  • HY-157765

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
    PROTAC ERα Degrader-6
  • HY-155196

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
    ER degrader 6
  • HY-174453

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-12 是一种强效且高选择性的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-12 对多种野生或突变型 ERα 的乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,并且阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-12 具有出色的抗肿瘤和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。(粉色:ER ligand-11 (HY-174475);蓝色:VHL ligand (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W088749);VHL ligand + Linker ( HY-W998310))[1]>
    PROTAC ERα Degrader-12
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2
    1 篇文献验证

    SNIPERs PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC ERα Degrader-2
  • HY-174870

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye Cancer
    PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性ERα降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis)。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性,500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色:ERα 配体:(HY-167701),蓝色:CRBN 配体 (HY-150831),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:HY-174880)。
    PROTAC ERα Degrader-11
  • HY-160562

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα)) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
    PROTAC ERα Degrader-7
  • HY-112100

    PROTAC-Linker Conjugates for PAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-5 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成,可与抗体缀合形成 PAC。 与 PROTAC(无抗体)相比,与抗体缀合的 PROTAC ERα Degrader-5 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。
    PROTAC ERα Degrader-5
  • HY-160563

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56) 是一种有效的 Erα PROTAC 降解剂,在 MCF7 细胞中 DC50 为 0.000006 μM。
    PROTAC ERα Degrader-8
  • HY-163679

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-170336

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂,在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中,DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
    PROTAC ERα Degrader-10
  • HY-145071

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
    PROTAC ERα Y537S degrader-1
  • HY-137144

    ZB716

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Fulvestrant-3-boronic acid 是一种有口服活性的 ERα 抑制剂,可与 ERα 竞争性结合 (IC50 = 4.1 nM),并有效降解乳腺癌细胞中的 ERα
    Fulvestrant-3-boronic acid
  • HY-144314

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PSDalpha 是一种 ERα 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
    PSDalpha
  • HY-145341

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的,具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149
  • HY-174475

    Estrogen Receptor/ERR Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    ER ligand-11 是 ERα 的配体,可以用于合成 PROTACs,如 PROTAC ERα Degrader-12 (HY-174453)。
    ER ligand-11
  • HY-129619

    SNIPERs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
    SNIPER(ER)-87
  • HY-174131

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PVTX-321 是一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。PVTX-321 能有效降解 ERα (MCF-7 细胞中 DC50=0.15 nM),对 ERα 突变体 (IC50=59 nM) 也有抑制活性。PVTX-321 有望用于 ER+/HER2-乳腺癌的研究。
    PVTX-321
  • HY-168869

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
    Tamoxifen-PEG-Clozapine
  • HY-145556

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
    Bexirestrant
  • HY-167701

    Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OBHSA 是一种选择性雌激素受体 (ERα) 降解剂。OBHSA 通过降解细胞周期蛋白 D1 来阻断细胞周期,从而克服 Tamoxifen (HY-13757A) 抗药性。OBHSA 还通过诱导细胞内反应氧种的升高,触发不折叠蛋白反应 (UPR) 的过度激活,最终导致细胞凋亡 (appoptosis)。此外,OBHSA 还可以作为 ERα 配体来合成 PROTAC 降解剂。
    OBHSA
  • HY-170339

    Estrogen Receptor/ERR Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    ER ligand-5 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的配体,可作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC 降解剂 ERα Degrader-10 (HY-170336)。
    ER ligand-5
  • HY-176486

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER) 降解剂 (ERα IC50=1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
    ER degrader 11
  • HY-150803

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体,可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子,结合亲和力 IC50 为 196 nM。
    VHL Ligand 14
  • HY-132294A

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂,在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERαEC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
    (1S,3R)-GNE-502
  • HY-12870A
    AZD9496 maleate
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
    AZD9496 maleate
  • HY-12870
    AZD9496
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
    AZD9496
  • HY-176225

    PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
    BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
    BY13
  • HY-114770

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂,具有强效结合ERα的活性(IC50 = 1.14 nM)。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERαIC50 = 0.21 μM)。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度,在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL,相比GW7604显著提高。
    (E,E)-GLL398
  • HY-128527

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ER Degrader-3
  • HY-128528

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ER Degrader-2
  • HY-111484A

    SRN-927 Racemate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂,能够有效抑制 ER-α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素受体有关的疾病。
    GDC-0927 Racemate
  • HY-19822B

    RAD1901 S enantiomer dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride
  • HY-19822D

    RAD1901 S enantiomer

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
    Elacestrant (S enantiomer)
  • HY-19822S1

    RAD1901-d4-1

    Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant-d4-1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 和 870 nM。
    Elacestrant-d4-1
  • HY-19822
    Elacestrant
    10 篇以上引用文献

    RAD1901

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
    Elacestrant
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    RAD1901 dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
    Elacestrant dihydrochloride
  • HY-125263

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074

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