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GLP ligand

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162362
    MS8709

    		PROTACs GLP Receptor Cancer
    MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    MS8709
  • HY-126855
    Cholic acid 7-sulfate

    7-Sulfocholic acid

    		 G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 MHC Metabolic Disease
    Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid) 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50=0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
    Cholic acid 7-sulfate
  • HY-176038
    MS1262-C3-amide-C10-amine

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates MAGL Others
    MS1262-C3-amide-C10-amine 是一种 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates。MS1262-C3-amide-C10-amine包含一个用于靶向 E3 连接酶 SPOP (HY-176036) 的 GLP 配体，以及一个 PROTAC 连接子 (HY-176037)。MS1262-C3-amide-C10-amine 可用于设计 PROTAC，例如 MS479 (HY-176035)。
    MS1262-C3-amide-C10-amine
  • HY-176035
    MS479

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS479 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。MS479 与 BRD4-BD2 和 GLP 具有高亲和力结合 (BRD4-BD2：Kd = 200 nM；GLP：Kd = 306 nM)。MS479 可以降低 BRD4 短异构体的蛋白水平。MS479 通过直接结合其底物 GLP 作为桥接蛋白来募集 E3 连接酶 SPOP。MS479 可用于抑制结直肠癌细胞的增殖。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：GLP 配体 (HY-176036)；黑色：连接子 (HY-176037)；GLP 配体+连接子：HY-176038)。
    MS479
  • HY-E70397
    Dipeptidyl peptidase IV

    DPP-IV

    		 Insulin Receptor GLP Receptor Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Cancer
    二肽基肽酶IV Dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 是一种蛋白酶，可使肠促胰岛素激素失活，如胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素样多肽 (GIP)。Dipeptidyl peptidase IV 可作为多种细胞外分子的结合蛋白和配体。Dipeptidyl peptidase IV 可用于糖尿病和肿瘤的研究。
    Dipeptidyl peptidase IV
  • HY-176036
    MS1262

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    MS1262 是 E3 酶 SPOP 底物 GLP 的配体，可以募集 SPOP。MS1262 可用于合成 MS479 (HY-176035)。
    MS1262
  • HY-162749
    G9D-4

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色：靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
    G9D-4
  • HY-126855S
    Cholic acid 7-sulfate-d4

    7-Sulfocholic acid-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 MHC Metabolic Disease
    Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。 Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50=0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
    Cholic acid 7-sulfate-d4

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