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H2A ubiquitination

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18643
    TZ9
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。
    TZ9
  • HY-151799
    P62-RNF168 agonist-1

    		p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
    P62-RNF168 agonist-1
  • HY-139514
    RB-3

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RB-3 是泛素化复合体 1 (PRC1) 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。
    RB-3
  • HY-163518
    Antitumor agent-153

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。
    Antitumor agent-153
  • HY-160924
    MS147

    		PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上，EED 是 PRC2 的一个核心组分，并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合，MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B，减少了 H2AK119ub 的泛素化水平，影响癌细胞的增殖。(蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子；粉色：PRC1 配体 (HY-158771))。
    MS147

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