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H838

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156568B
    SMD-3040 formate

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
    SMD-3040 formate
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3

    		Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-156568
    SMD-3040

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
    SMD-3040
  • HY-156568A
    SMD-3040 TFA

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
    SMD-3040 TFA
  • HY-163428
    Perzebertinib

    ZN-A-1041

    		 EGFR Inflammation/Immunology Cancer
    ZN-A-1041 抑制 BT474 细胞中的 HER2 和 H838 细胞中的 wt-EGFR，IC50s 分别为 9.5 nM 和 12 μM。ZN-A-1041 可用于癌症和炎症研究。
    Perzebertinib
  • HY-170343
    PROTAC SMARCA2 degrader-32

    		PROTACs SWI/SNF Complex Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-32 (Compound 27) 是 SMARCA2 的降解剂，DC50 为 1.3 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-32 抑制肺癌细胞 NCI-H838 的增殖，GI50 为 34 nM。(Pink: ligand for target protein SMARCA2 ligand-11 (HY-170349); Black: linker (HY-W895794); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-170348))
    PROTAC SMARCA2 degrader-32
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236

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