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IDH2R140Q-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18690
    Enasidenib
    10 篇以上引用文献

    AG-221

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    恩西地平 Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。
    Enasidenib
  • HY-156158
    IDH2R140Q-IN-2

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    IDH2R140Q-IN-2
  • HY-18690S
    Enasidenib-d6

    AG-221-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Others
    恩西地平-d6 Enasidenib-d6 (AG-221-d6) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
    Enasidenib-d6
  • HY-131312A
    Crelosidenib (gentisate)

    LY3410738 (gentisate); Mutant IDH1-IN-6 (gentisate)

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Crelosidenib (gentisate) 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Crelosidenib (gentisate) 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib (gentisate)
  • HY-131312
    Crelosidenib

    LY3410738; Mutant IDH1-IN-6

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib
  • HY-164542
    TQ05310

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
    TQ05310

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