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抑制剂 & 激动剂

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126457
    Thalidomide-propargyl

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成含 IMiD的 PROTAC。Thalidomide-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Thalidomide-propargyl
  • HY-148290
    KTX-951

    		PROTACs IRAK Cancer
    KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.5 nM)。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM、14 nM 和 13 nM。KTX-951 对 OCl-Ly10 CTG 的 IC50 为 35 nM。 KTX-951 具有抗肿瘤活性。 (粉色：IRAK4 配体-12 (HY-48932)；黑色：连接体 (HY-W382009)；蓝色：CRBN 配体 Pomalidomid (HY-10984))。
    KTX-951
  • HY-169343
    FIZ1 degrader 1

    		Molecular Glues Cancer
    FIZ1 degrader 1 (compound 1) 是一种基于 IMiD 的分子胶降解剂，靶向 FIZ1。
    FIZ1 degrader 1
  • HY-153959
    Thalidomide-O-amido-C11-COOH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-O-amido-C11-COOH (化合物 IMiD acid 1) 是一种 E3 连接酶配体和连接子 CRBN (Cereblon) 偶联物。Thalidomide-O-amido-C11-COOH 可用于合成靶向降解 DOT1L 的 PROTAC。
    Thalidomide-O-amido-C11-COOH
  • HY-172770
    KMG-1068

    		Molecular Glues Cancer
    KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue)，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
    KMG-1068
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1
  • HY-131970
    LSD1/HDAC6-IN-1

    		Histone Demethylase HDAC Cancer
    LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-1

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