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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125946
    Latanoprost lactone diol

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    拉坦前列腺素内酯二醇 Latanoprost lactone diol 是合成 Latanoprost 的中间体。Latanoprost 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂，可降低眼内压 (IOP)。
    Latanoprost lactone diol
  • HY-B0577
    Latanoprost
    2 篇文献验证

    PHXA41

    		 Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Others
    拉坦前列素 Latanoprost (PHXA41) 是一种前列腺素 F2α 类似物，可用于青光眼研究。Latanoprost 能有效穿过角膜并被酯酶水解为拉坦前列素酸。 拉坦前列素酸是一种 F-前列腺素 (FP) 受体激动剂，可通过增加房水经葡萄膜的流出来有效降低眼压 (IOP)。
    Latanoprost
  • HY-116161A
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester
  • HY-144705
    GAT564

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
    GAT564
  • HY-121398
    Dipivefrin

    		Adrenergic Receptor Endogenous Metabolite Others
    地匹福林 Dipivefrin 是一种有效的 肾上腺素 激动剂。Dipivefrin 是一种肾上腺素前体活性分子。Dipivefrin 可用于降低慢性开角型青光眼患者的眼压 (IOP)。
    Dipivefrin
  • HY-108067
    SAD448

    		Cannabinoid Receptor Others
    SAD448 是一种 CB1 和 CB2 受体 激动剂。SAD448 可以降低眼压 (IOP)。
    SAD448
  • HY-101303
    5-MCA-NAT

    		Melatonin Receptor Others
    5-MCA-NAT 是一种褪黑激素激动剂，可能靶向褪黑激素 MT3 受体。5-MCA-NAT 可浓度依赖性地收缩结肠带，并可降低青光眼猴眼的眼内压 (IOP)，抑制眼压升高。
    5-MCA-NAT
  • HY-125641A
    AL-34662 formate

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    AL-34662 (formate) 是一种 5-HT2 受体激动剂 (IC50: 0.8-1.5 nM)。AL-34662 (formate) 可刺激人睫状肌细胞 (h-CM) (E50: 289 nM) 和人小梁网细胞 (h-TM) (E50: 254 nM) 中的磷酸肌醇周转和 Ca2+ 释放。AL-34662 (formate) 可用于降低眼内压 (IOP) 的研究。
    AL-34662 formate

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