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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-16767
    Doravirine
    5 篇以上引用文献

    MK-1439

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    多拉维林 Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103NY181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
    Doravirine
  • HY-146365

    HIV Infection Inflammation/Immunology
    HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
    HIV-1 inhibitor-30
  • HY-150599

    HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    HIV-1 inhibitor-43 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 Y188L、K103N-Y181C、K103N 和 Y181C 的 EC50 分别为 21.3 nM、6.2 nM、< 0.7 nM 和 < 0.7 nM。HIV-1 inhibitor-43 可降低 HIV-1 RNA 和蛋白 p24 表达。
    HIV-1 inhibitor-43
  • HY-111079

    HIV Reverse Transcriptase Others
    HIV-1抑制剂-70(化合物20)是一种双功能抑制剂,可针对HIV-1的野生型(WT)和K103N突变反转录酶(RTs)发挥抑制作用。
    HIV-1 inhibitor-70
  • HY-172996

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-8 (compound 9K) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,对 HIV-1 WT、K103N、E138K 的EC50值分别为 0.0014、0.0041、0.0077 µM。
    NNRT-IN-8
  • HY-146018

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103NEC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
    HIV-1 inhibitor-23
  • HY-167690

    Endogenous Metabolite Infection
    MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂,具有亚纳摩尔级别的活性,针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体(K103N和Y181C)。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时,仅有2种相对罕见的突变体(Y188L和V106I/Y188L)表现出高耐药性,FC值超过100,其余病毒的FC值均低于10。此外,MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时,大部分(70%)病毒对依非韦伦(EFV)显示出超过10倍的耐药性,而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。
    MK-6186
  • HY-146017

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
    HIV-1 inhibitor-22
  • HY-146015

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
    HIV-1 inhibitor-21
  • HY-172408

    Reverse Transcriptase HIV Infection
    NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT),用于抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT),IC50 为 0.41 μM。NNRT-IN-6 可抑制 HIV-1 野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L/V106A 和 RES056,EC50 为 6.2-250 nM。
    NNRT-IN-6
  • HY-144122

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
    HIV-1 inhibitor-15
  • HY-146746

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
    HIV-1 inhibitor-19
  • HY-174303

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-9 (Compound EG28) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂。NNRT-IN-9 对野生型 (WT) 和各种临床相关突变型 (E138K 和 K103N + Y181C) HIV-1 具有强效抗病毒和抗耐药性活性,其EC50 分别为 55 nM、67 nM 和 3910 nM。NNRT-IN-9 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 研究。
    NNRT-IN-9
  • HY-16767S1

    MK-1439-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds HIV Reverse Transcriptase Infection
    多拉维林-13C,d3 Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103NY181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
    Doravirine-13C,d3
  • HY-144123

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-16
  • HY-149866

    Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
    HIV-1 inhibitor-58
  • HY-130241

    HIV Infection
    Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z),二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物, 是一种有效的,具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV-1 IIIBE138KK103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM,4.3 nM 和 3.6 nM,而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
    Reverse transcriptase-IN-1
  • HY-152161

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD=2.50 μM) 和抑制活性 (IC50=0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
    HIV-1 inhibitor-51
  • HY-146019A

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
    HIV-1 inhibitor-25
  • HY-116528

    HIV Infection
    GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性,抑制 IIIB、III B-R(Y181C)、NL4-3 和 NL4-3K103NEC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
    GCA-186
  • HY-14361

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒,而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性,可用于 HIV-1 感染的研究。
    MK-4965
  • HY-14891

    GSK2248761; FDV

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
    Fosdevirine
  • HY-162720

    HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 的抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 野生型和突变株,EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50=25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50>50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
    NNRT-IN-4
  • HY-152539

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性,EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
    HIV-1 inhibitor-54
  • HY-152560

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用,EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
    HIV-1 inhibitor-55

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